[發(fā)明專利]N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮類化合物及其制備方法和用途

有效

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• 申請日: 2020-11-06
• 公開（公告）號: CN112174908B
• 公開（公告）日: 2023-05-02
• 發(fā)明（設計）人: 唐子龍;王嬌芳;譚宇歡;萬義超;彭麗芬
• 申請（專利權）人: 湖南科技大學
• 主分類號: C07D263/56
• 分類號: C07D263/56;A01N43/76;A01P3/00;A01P1/00
• 代理公司: 北京卓恒知識產(chǎn)權代理事務所(特殊普通合伙) 11394
• 代理人: 徐樓

本發(fā)明提供了一種用于農(nóng)作物抑菌的N?(芳氨基乙基)苯并噁唑酮類化合物及其制備方法和用途。該化合物是通過芳胺類化合物與N?(2?溴乙基)苯并噁唑酮進行反應制備獲得的，該制備方法合成材料廉價易得，合成方法簡單。同時該化合物對農(nóng)作物病菌的活性具有良好的抑制作用，特別是對小麥赤霉病菌、黃瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻紋枯病菌和稻瘟病菌等病菌的活性抑制效果顯著。

技術領域

本發(fā)明涉及一種苯并噁唑酮類化合物，具體涉及具有殺菌活性的N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮類化合物及其制備方法和殺菌應用；屬于農(nóng)藥技術領域。

背景技術

在農(nóng)作物侵染性病害中，主要有真菌性病害和細菌性病害兩種，其中真菌性病害約占病害的百度80％。由于真菌性病害和細菌性病害的病源不同，其防治方法和藥劑使用也截然不同。

真菌性病害對作物的影響：會引發(fā)作物細胞膨大分裂，使受害部位呈根腫或癭瘤、引發(fā)霜霉病，腐生和弱寄生菌，使作物的花、果實、塊根、塊莖等儲藏器官的組織壞死、引發(fā)作物發(fā)生性的組織壞死，其中無孢子目病原真菌，主要侵害根部和莖基部，造成根腐和莖基腐、還以侵害作物的疏導組織為主，造成全株系統(tǒng)發(fā)病，如枯萎病，黃萎病等。由于真菌性病害的類型、種類繁多，引起的病害癥狀也千變?nèi)f化。但是，凡屬真菌性病害，無論發(fā)生在什么部位，癥狀表現(xiàn)如何，在潮濕的條件下都有菌絲、孢子產(chǎn)生。這是判斷真菌性病害的主要依據(jù)。

細菌性病害主要表現(xiàn)為：壞死與腐爛，萎蔫與畸形。壞死、腐爛與畸形，都是細菌破了薄細胞壁細胞組織所導致的后果。在其網(wǎng)狀葉脈的葉片上，病斑呈多角斑，病斑周圍有黃色的暈環(huán)。在肥厚組織或果實上的病斑，多為圓形。在柔嫩肉、多汁的組織上，組織死亡易生腐爛。有的部位被害后發(fā)生促進性病變，形成腫瘤，這種現(xiàn)象多發(fā)生在根或莖上。萎蔫是細胞侵染維管束的結(jié)果，可局部或全部發(fā)生。維管束細胞被破壞后，水分、營養(yǎng)物質(zhì)不能正常輸送，會造成植株萎蔫死亡。細胞性病害沒有菌絲、孢子，病斑表面沒有霉狀物，但有菌膿(除根癌病菌)溢出，病斑表面光滑，這是診斷細菌性病害的主要依據(jù)。有效防止作物免受病菌侵害的途徑有效方法之一是可以通過藥物抑制病菌的生理活性，進而抑制作物的增殖擴散，壓縮病菌的生存空間，進而降低甚至消除病菌對作物的侵害。

大多數(shù)的雜環(huán)化合物具有非常廣泛的生物活性，其中含有氮、氧元素的雜環(huán)化合物尤為重要。苯并噁唑酮類化合物含有氮、氧雜原子，通常被認為是藥物發(fā)現(xiàn)的重要支架，顯示出優(yōu)異的殺菌，殺蟲，除草，抗腫瘤，抗炎等生物活性。被廣泛應用于藥物和農(nóng)用化學品領域，具有良好的研究價值和應用前景。因此，

但是，目前未見有文獻報道過N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮類化合物及其用于抑制農(nóng)作物菌種的報道。因此，我們合成了一類N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮類化合物，并研究了這些化合物對小麥赤霉病菌、黃瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻紋枯病菌或稻瘟病菌的抑制活性。

發(fā)明內(nèi)容

針對現(xiàn)有技術的不足，本發(fā)明提供了一種用于農(nóng)作物抑菌的N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮類化合物及其制備方法。該化合物制備方法簡單，原料易得，同時對農(nóng)作物病菌的活性具有良好的抑菌、殺菌活性，特別是對小麥赤霉病菌、黃瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻紋枯病菌或稻瘟病菌等病菌的活性抑制效果顯著，很好地保證了農(nóng)作物的產(chǎn)率。

根據(jù)本發(fā)明提供的第一種實施方案，提供一種N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮類化合物。

一種N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮類化合物，該N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮類化合物為具有結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物，

式(I)中，R為氫或C₁-C₂烷基或C₁-C₂烷氧基或鹵素。

作為優(yōu)選，R為氫、甲基、甲氧基、二甲基或鹵素。