[發明專利]一種重組人血清白蛋白納米顆粒載體及其制備方法及應用

在審

• 申請號: 202011228144.4
• 申請日: 2020-11-06
• 公開（公告）號: CN112353779A
• 公開（公告）日: 2021-02-12
• 發明（設計）人: 方茹;楊少宗;錢華;王衍彬;秦玉川;劉本同;王麗玲
• 申請（專利權）人: 浙江省林業科學研究院
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K47/42;A61K31/12;A61K31/337;A61K31/352;A61K31/4745;A61K31/704;A61K31/7048;A61K45/00
• 代理公司: 杭州天欣專利事務所(普通合伙) 33209
• 代理人: 張狄峰

1.一種重組人血清白蛋白納米顆粒載體，其特征在于，所述載體僅由重組人血清白蛋白、凍干保護劑和水分組成，各組分質量百分比如下：

重組人血清白蛋白大于95%、凍干保護劑小于2%、水分小于2%。

2.根據權利要求1所述的重組人血清白蛋白納米顆粒載體，其特征在于，所述重組人血清白蛋白選自酵母或植物表達系統產生的重組人血清白蛋白中的一種或幾種；所述凍干保護劑選自小分子氨基酸、糖類和聚維酮、二甲基亞砜、甘油中的一種或幾種。

3.一種重組人血清白蛋白納米顆粒載體，其特征在于，所述載體僅由重組人血清白蛋白、pH調節劑、凍干保護劑和水分組成，各組分質量百分比如下：

重組人血清白蛋白85-95%、pH調節劑1-10%、凍干保護劑小于2%、水分小于2%。

4.根據權利要求3所述的重組人血清白蛋白納米顆粒載體，其特征在于，所述重組人血清白蛋白選自酵母或植物表達系統產生的重組人血清白蛋白中的一種或幾種；所述凍干保護劑選自小分子氨基酸、糖類和聚維酮、二甲基亞砜、甘油中的一種或幾種；所述pH調節劑為生物相容性緩沖鹽，所述生物相容性緩沖鹽為磷酸緩沖鹽和檸檬酸緩沖鹽中一種或幾種。

5.一種如權利要求1或2所述的重組人血清白蛋白納米顆粒載體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：將重組人血清白蛋白溶于水中，加入凍干保護劑，采用自組裝技術制成納米顆粒，高速離心后除菌過濾，冷凍干燥得干燥粉末。

6.根據權利要求5所述的重組人血清白蛋白納米顆粒載體的制備方法，其特征在于，所述自組裝技術中采用的蛋白改性劑與水的體積比為20:80-40:60。

7.一種如權利要求3或4所述的重組人血清白蛋白納米顆粒載體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：將重組人血清白蛋白溶于加入pH調節劑的水中，加入凍干保護劑，采用自組裝技術制成納米顆粒，高速離心后除菌過濾，冷凍干燥得干燥粉末。

8.根據權利要求7所述的重組人血清白蛋白納米顆粒載體的制備方法，其特征在于，所述自組裝技術中采用的蛋白改性劑與水的體積比為60:40-70:30；所述pH調節劑形成pH在8.0-8.5之間的反應體系。

9.一種如權利要求1或2所述的重組人血清白蛋白納米顆粒載體的應用，其特征在于，所述納米顆粒載體的平均粒徑20-50 nm，用于包埋疏水性小分子藥物，載藥率為5-12%，包封率為55-85%，獲得的納米顆粒粉末和注射用水、葡萄糖和生理鹽水重制形成可注射水溶液。

10.一種如權利要求3或4所述的重組人血清白蛋白納米顆粒載體的應用，其特征在于，所述納米顆粒載體的平均粒徑20-50 nm，用于包埋疏水性小分子藥物，載藥率為5-12%，包封率為55-85%，獲得的納米顆粒粉末和注射用水、葡萄糖和生理鹽水重制形成pH在8.0-8.5之間的可注射水溶液。