[發(fā)明專利]一種硫酸新霉素可溶性粉及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 202011217890.3
• 申請日: 2020-11-04
• 公開（公告）號: CN112190550A
• 公開（公告）日: 2021-01-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吳東林
• 申請（專利權(quán)）人: 湖北龍翔藥業(yè)科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/7036;A61K47/02;A61K47/22;A61K47/26;A61K47/36;A61P31/04
• 代理公司: 黃石市三益專利商標事務(wù)所 42109
• 代理人: 林曉珍

本發(fā)明公開了一種硫酸新霉素可溶性粉及其制備方法，由下列重量百分比的原料組成：5.85～7.15%硫酸新霉素，0.1～1.0%抗氧劑和91.85～94.05%輔料；制備時，按照重量百分比稱取各原料，先將抗氧劑與硫酸新霉素置于混合機中混合后，混合機的轉(zhuǎn)速為1000?3000r/min，混合時間為15min，再加入輔料混合30min后即得到硫酸新霉素可溶性粉；本發(fā)明簡單易行，能顯著提高硫酸新霉素可溶性粉的穩(wěn)定性，使制備出的硫酸新霉素可溶性粉穩(wěn)定好，且具有良好的水溶性，提高臨床療效，方便動物的使用，具有優(yōu)異的經(jīng)濟效益和社會效益。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及獸藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體是一種硫酸新霉素可溶性粉及其制備方法。

背景技術(shù)

硫酸新霉素是一種氨基糖苷類抗生素。該品對葡萄球菌屬（甲氧西林敏感株）、棒狀桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細菌有良好抗菌作用，對各組鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬等活性差。銅綠假單胞菌、厭氧菌等對本品耐藥。細菌對鏈霉素、新霉素和卡那霉素、慶大霉素間有部分或完全交叉耐藥。新霉素全身用藥有顯著腎毒性和耳毒性，故僅限于口服或局部應(yīng)用，故在獸醫(yī)臨床主要以可溶性粉為主。雖然硫酸新霉素易溶于水，但是其自身容易被空氣中的氧氣被氧化降解，穩(wěn)定性不好，在臨床應(yīng)用上效果不理想，其療效也比較差，在使用上受到極大的限制。

抗氧劑是一類能夠有效阻止或延緩自動氧化的物質(zhì)，是藥物輔料的一個重要組成部分，主要用于防止藥物及其制劑的氧化變質(zhì)，以及由氧化所導(dǎo)致的變色、產(chǎn)生沉淀及其他方面的不穩(wěn)定性。藥物的氧化反應(yīng)是引起藥物不穩(wěn)定的主要因素之一。大多數(shù)藥物的氧化降解是含有自由基的自氧化過程，在這一過程中僅有很少的氧就能引起反應(yīng)。而空氣中的氧氣占21%（v/v），在如此多氧的存在下，藥物不需要其他氧化劑的參與，室溫就能自發(fā)引起“自氧化反應(yīng)”。這種反應(yīng)的過程很復(fù)雜，屬于游離基誘發(fā)的“鏈反應(yīng)”，光和熱能加速這種反應(yīng)的進行，微量的金屬離子或過氧化物也會催化這種反應(yīng)。分子結(jié)構(gòu)中具有酚羥基或潛在酚羥基等有效成分的制劑中，只要有少量的氧存在，就可能引起藥物自氧化反應(yīng)。藥物氧化的結(jié)果，不僅使有效物含量降低，而且有可能改變藥物的顏色或出現(xiàn)沉淀，甚至產(chǎn)生有毒物質(zhì)影響制劑的質(zhì)量。

因此，為了抑制O₂對氧化反應(yīng)的作用，就有必要加入抗氧劑。抗氧劑本身是一種還原劑，與藥物同時存在時，抗氧劑遇氧后首先被氧化，對易氧化的藥物成分起到保護作用，從而保證藥物制劑的穩(wěn)定性。在自氧化過程中，抗氧劑的作用是提供電子或有效氫離子，供給自由基接受，使自氧化鏈反應(yīng)中斷。

藥物制劑抗氧劑技術(shù)在醫(yī)藥制劑中廣泛應(yīng)用，國內(nèi)獸藥制劑起步比較晚，目前很少應(yīng)用到獸藥制劑技術(shù)中，針對硫酸新霉素的不穩(wěn)定性(易氧化)，采用藥物制劑抗氧劑技術(shù)的方法制備硫酸新霉素可溶性粉，使藥物不易被氧化降解，可以保證硫酸新霉素的穩(wěn)定性和臨床療效。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的就是為了改善現(xiàn)有硫酸新霉素可溶性粉的穩(wěn)定性不好導(dǎo)致的臨床療效差，提供一種硫酸新霉素可溶性粉及其制備方法，本發(fā)明采用藥物制劑抗氧劑技術(shù)提供一種應(yīng)用面廣，包裝運輸和使用方便的硫酸新霉素可溶性粉。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案來實現(xiàn)的：

本發(fā)明的一種硫酸新霉素可溶性粉，由下列重量百分比的原料組成：5.85～7.15%硫酸新霉素，0.1～1.0%抗氧劑和91.85～94.05%輔料。

優(yōu)選地，本發(fā)明中所述抗氧劑為維生素C、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉中的一種。

優(yōu)選地，本發(fā)明中所述輔料為葡萄糖、蔗糖、β環(huán)糊精、甘露醇中的一種。

優(yōu)選地，本發(fā)明中所述硫酸新霉素的重量百分比為6.5%。

進一步地，本發(fā)明中所述抗氧劑為維生素C，質(zhì)量百分比為0.5%。

進一步地，本發(fā)明中所述輔料為蔗糖，質(zhì)量百分比為93.5%。