[發明專利]一種唾液酸在制備黑色素沉著抑制劑中的應用

在審

• 申請號: 202011217774.1
• 申請日: 2020-11-04
• 公開（公告）號: CN112353807A
• 公開（公告）日: 2021-02-12
• 發明（設計）人: 李翔宇;汪志明;項威;陸姝歡;肖敏
• 申請（專利權）人: 嘉必優生物技術（武漢）股份有限公司;武漢中科光谷綠色生物技術有限公司
• 主分類號: A61K31/7012
• 分類號: A61K31/7012;A61P17/00;A61K8/60;A61Q19/02;A23L33/125;A23G3/42;A21D2/18;A21D13/062
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 潘登

本發明提供一種唾液酸在制備黑色素沉著抑制劑中的應用。本發明所述唾液酸能夠有效抑制黑色素形成，可用于制備外用或口服的美白產品。

技術領域

本發明屬于制劑領域，具體涉及一種唾液酸在制備黑色素沉著抑制劑中的應用。

背景技術

黑色素在人皮膚細胞中積聚可導致黑色素沉著病癥，例如黑斑病、雀斑(freckles)和衰老性著色斑(亦稱為褐黃斑或老年斑)。衰老和暴露于來自陽光的紫外輻射可增加這些和其它類型的黑色素沉著病癥的發生。黑色素在稱為黑素細胞的特化細胞組中產生，其位于表皮的基底層中。黑色素產生至少部分地由酪氨酸酶控制，和通過氨基酸酪氨酸的氧化，接著聚合以產生黑色素黑黑色素來產生。盡管黑黑色素可用于保護人皮膚免于陽光損傷，但由于黑黑色素產生導致的皮膚變暗對于一些個體而言可能在美容上是不期望的。

而目前常用的黑色素沉著機制及雖然具有一定的美白作用，但經常伴有不需要的副作用。例如，煙酰胺具有抑制紫外線照射引起的黑素細胞增加的作用，通過口服煙酰胺可以防止黑色素沉著，但煙酰胺可以引起局部皮膚潮紅，瘙癢，這主要是由于煙酸和煙酰胺具有一定的擴張血管的作用，因此煙酰胺的外用制劑外擦皮膚時，也有少數人會覺得局部有一定的刺激性，發紅，瘙癢等。或如，氫醌是常用的皮膚亮化劑，然而在一些個體中，稍高劑量的氫醌或導致不可逆的皮膚變色現象。

因此，本領域亟待開發一種能夠有效抑制黑色素沉著，且無明顯毒副作用的美白產品。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的在于提供一種唾液酸在制備黑色素沉著抑制劑中的應用及包括唾液酸的食品和藥物制劑。本發明所述唾液酸能夠有效抑制黑色素形成，可用于制備外用或口服的美白產品。

為達此目的，本發明采用以下技術方案：

第一方面，本發明提供一種唾液酸在制備黑色素沉著抑制劑中的應用。

在本發明中，發現所述唾液酸能夠高效地抑制黑色素的形成。首先，唾液酸作為酮糖能夠通過羰基與酪氨酸酶活性中心周圍的親核基團結合，生成的產物占領酪氨酸酶活性中心周圍的空間，阻止酪氨酸進攻活性中心；其次，唾液酸上的活性羥基還可與金屬離子絡合，減少皮膚中自由基的產生，以及清除細胞外刺激物，抑制酪氨酸酶的活性，從而抑制黑色素的合成。

在本發明中，所述唾液酸為結合形式的唾液酸和/或游離唾液酸。

唾液酸是一種天然存在的具有生物活性的九碳糖分子，廣泛存在于動物組織中，通常以黏液結合形態存在于人體真核細胞的上表層，與細胞膜最外層的糖蛋白、脂多糖等結合，在細胞表層形成一道嚴密的保護屏障，而本發明通過應用性質穩定的人體內源性物質—唾液酸達到抑制黑色素的形成。

在本發明中，所述游離唾液酸選自N-乙酰基神經氨酸和/或N-乙酰基神經氨酸鹽。

在本發明中，所述N-乙酰基神經氨酸鹽指的是N-乙酰基神經氨酸經堿調節，得到的N-乙酰基神經氨酸鹽(如使用燒堿調節得到N-乙酰基神經氨酸鈉)。在本發明中不對N-乙酰基神經氨酸鹽進行具體限定，可以根據需要生產需求制備鈉鹽、鎂鹽、鉀鹽、氨基酸鹽或胺鹽等。

本發明中，唾液酸的生產方法，有合成法(化學合成、酶合成)，天然提取法(從原料，蛋清，頜下腺粘蛋白，胎盤提取物，發酵法；其中發酵法能夠產生唾液酸單體或者聚唾液酸，其來源并不影響使用。

在本發明中，所述唾液酸通過大腸桿菌發酵得到，所述唾液酸的制備流程包括：將聚唾液酸水解得到的唾液酸溶液，經調節pH、濃縮提純、加熱濃縮以及酸化結晶，得到所述唾液酸。具體可參考中國專利CN201811372637.8的唾液酸制備流程制備得到的唾液酸。