[發明專利]一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法

在審

• 申請號: 202011216506.8
• 申請日: 2020-11-04
• 公開（公告）號: CN112089694A
• 公開（公告）日: 2020-12-18
• 發明（設計）人: 熊玲玲
• 申請（專利權）人: 湖北龍翔藥業科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K47/10;A61K47/32;A61K47/02;A61K47/26;A61K31/43;A61P31/04
• 代理公司: 黃石市三益專利商標事務所 42109
• 代理人: 林曉珍

本發明公開了一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法，各原料的質量百分比為：阿莫西林10%?40%，固體分散體載體5%?25%，抗氧化劑0.5%?5%，其余為稀釋劑；制備時，包括稱量、溶解、冷凍干燥和混勻等步驟；本發明的獸用阿莫西林可溶性粉具有穩定性好、水溶性好的優異性能；在畜禽的養殖中得到充分利用，不受水溫、酸堿度的影響，吸收迅速，可提高生物利用度；本發明制備方法簡單，操作方便，適合大規模生產。

技術領域

本發明涉及獸藥制劑技術領域，具體是一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法。

背景技術

阿莫西林(amoxicillin)，又名羥氨芐青霉素，是一種最常用的半合成的β-內酰胺類抗生素，由于其分子內的β-內酰胺環不穩定，易受親核、親電試劑的攻擊，在酸、堿、某些金屬離子及氧化劑的作用下，可使β-內酰胺打開，發生分子的重排。

阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞壁的能力也強。口服藥物后，分子中的內酰胺基立即水解成肽鍵，迅速和菌體內的轉肽酶結合使之失活，切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽來建造細胞壁的唯一途徑，使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細胞壁損失，水份不斷滲透而脹裂死亡。

阿莫西林目前主要用于治療禽的大腸桿菌病、沙門氏菌病、巴氏桿菌病及葡萄球菌等疾病。阿莫西林對豬葡萄球菌和豬副嗜血桿菌也有一定的殺滅作用，對于治療母豬或仔豬由多殺性巴氏桿菌和豬鏈球菌引起的早期感染效果顯著。現代化規模豬場，在預防疾病方面，不僅需要疫苗的免疫，還需要藥物的保健和治療來減少疾病的發生，提高豬場的生產水平及經濟效益。藥物保健主要是控制細菌性疾病、立克氏體和寄生蟲等疾病的有效手段，豬的藥物保健中最常用的是抗生素，它對豬場疾病的預防、控制和經濟效益的提高有重要作用。

臨床應用阿莫西林時，通常為飲水給藥。但使用加藥器時，需要使藥物達到臨床用量的50倍溶解，才能更好、更方便地給藥。現有阿莫西林原料雞產品達不到加藥器給藥的條件，不得已使用時反而會堵塞飲水器，影響藥物的使用和藥效的發揮。研制出一種水溶性好、在水中穩定、溶出率高且制備工藝簡單的阿莫西林制劑，逐漸成為現在研究的熱點問題。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明提供了一種穩定性好、水溶性好的獸用阿莫西林可溶性粉。

為實現上述目的，本發明是通過以下技術方案來實現的：

本發明的一種阿莫西林可溶性粉，各原料的質量百分比為：阿莫西林10%?40%，固體分散體載體5%-25%，抗氧化劑0.5%?5%，其余為稀釋劑。

優選地，本發明中所述固體分散體載體為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、泊洛沙姆、聚維酮K30中的一種或兩種的混合物。

優選地，本發明中所述抗氧化劑為亞硫酸鈉、乙二胺四乙酸二鈉、磷酸二氫鈉、焦亞硫酸鈉的一種或幾種混合物。

優選地，本發明中所述稀釋劑為無水葡萄糖、食用級葡萄糖、乳糖、甘露醇、糊精和可溶性淀粉的一種或幾種混合物。

本發明還提供了一種阿莫西林可溶性粉的制備方法，包括以下步驟：

（1）按質量百分比稱取阿莫西林、固體分散體載體、抗氧化劑和稀釋劑；

（2）將固體分散體載體熔融，融化后將阿莫西林迅速倒入其中溶解；

（3）將步驟（2）中得到的液體冷凍干燥，得到粉末；

（4）將步驟（3）得到的粉末按重量百分比繼續添加抗氧化劑和稀釋劑，混合均勻，即得阿莫西林可溶性粉。

本發明的有益效果和優點在于：

（1）本發明的獸用阿莫西林可溶性粉具有穩定性好、水溶性好的優異性能。