[發(fā)明專利]野馬追的醫(yī)藥用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011216100.X
• 申請日: 2020-11-04
• 公開（公告）號: CN113456683B
• 公開（公告）日: 2023-04-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 曾克武;屠鵬飛;張曉雯
• 申請（專利權(quán)）人: 北京大學(xué)
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61K31/365;A61P25/00;A61P9/10;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16
• 代理公司: 北京瑞恒信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11382
• 代理人: 李琰

本發(fā)明涉及野馬追、野馬追提取物及其有效部位和活性成分的醫(yī)藥新用途，具體涉及野馬追、野馬追提取物及其有效部位和野馬追倍半萜內(nèi)酯在制備預(yù)防和/或治療腦神經(jīng)元損傷引起的疾病的藥物中應(yīng)用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)學(xué)和藥學(xué)領(lǐng)域，具體涉及野馬追的醫(yī)藥新用途。

背景技術(shù)

腦神經(jīng)元損傷會引起一系列嚴(yán)重的疾病，其中包括神經(jīng)退行性疾病、腦卒中后功能障礙等。

阿爾茲海默癥(Alzheimer?disease，AD)和帕金森病(Parkinson’s?disease，PD)是神經(jīng)退行性疾病中發(fā)病率最高的兩類疾病，分別對應(yīng)于中醫(yī)學(xué)的呆癥與顫癥。阿爾茲海默癥的核心臨床表現(xiàn)為患者會出現(xiàn)不同程度的認(rèn)知功能障礙及行為受限。帕金森病的臨床表現(xiàn)為靜止性運(yùn)動(dòng)障礙、姿勢步態(tài)障礙及運(yùn)動(dòng)遲緩等。由于對上述疾病的發(fā)病原因尚沒有清楚明確的認(rèn)識，臨床上真正有效的藥物十分稀少，大多上市的藥物只能提供部分的改善作用，并伴隨著不同程度的副作用。

腦卒中(cerebral?stroke)又稱“中風(fēng)”、“腦血管意外”(cerebralvascularaccident，CVA)，是一種急性腦血管疾病，是由于腦部血管突然破裂或因血管阻塞導(dǎo)致血液不能流入大腦而引起腦組織損傷的一組疾病，包括缺血性卒中和出血性卒中。調(diào)查顯示，城鄉(xiāng)合計(jì)腦卒中已成為我國第一位死亡原因，也是中國成年人殘疾的首要原因。腦卒中后由于高級中樞神經(jīng)元的損傷，導(dǎo)致患者出現(xiàn)不同程度的運(yùn)動(dòng)功能障礙、認(rèn)知障礙、吞咽障礙、平衡障礙等。

隨人口老齡化的加劇，阿茲海默癥、帕金森病等神經(jīng)退行性疾病，以及腦卒中導(dǎo)致的腦損傷日益增加，給患者和社會造成嚴(yán)重的負(fù)擔(dān)。臨床上對上述疾病的治療需求遠(yuǎn)未得到滿足。

研究發(fā)現(xiàn)，腦內(nèi)神經(jīng)炎癥與神經(jīng)退行性疾病(如阿茲海默病、帕金森癥以及多發(fā)性硬化等)以及腦卒中的發(fā)生、發(fā)展有密切關(guān)系。小膠質(zhì)細(xì)胞和星形膠質(zhì)細(xì)胞是腦內(nèi)的免疫細(xì)胞，它們在腦損傷和神經(jīng)退行性疾病發(fā)生發(fā)展中被生理性和/或非生理性激活，釋放大量炎癥因子，導(dǎo)致神經(jīng)元的損傷、變形甚至死亡，使得神經(jīng)退行性疾病進(jìn)一步發(fā)展，加重腦卒中后的腦損傷。抑制腦內(nèi)神經(jīng)炎癥為神經(jīng)退行性疾病的治療以及腦卒中后腦損傷的恢復(fù)提供了一條可能的路徑。

但是活性物質(zhì)是否能夠通過血腦屏障，在腦內(nèi)達(dá)到有效的濃度從而發(fā)揮作用仍是未知和需要實(shí)驗(yàn)證實(shí)的。

野馬追是菊科植物輪葉澤蘭(Eupatorium?lindleyanum?DC.)的干燥地上部分，其味苦、性平，歸肝、脾經(jīng)，具有化痰止咳、清熱解毒、利尿消腫、降壓的功效，傳統(tǒng)上用于治療感冒、咳嗽多痰、扁桃體炎、慢性氣管炎、支氣管炎等。其枝葉入藥有解表祛濕、和中化濕之效，主治勞傷咳嗽、無名腫痛等。現(xiàn)代藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)野馬追可止咳、祛痰、平喘，對急性肺損傷、循環(huán)系統(tǒng)等疾病具有較好的療效，同時(shí)可降血壓、降血脂、預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化，具有抗腫瘤、抗炎、抗菌等藥理作用。江舟等通過靜脈注射油酸誘導(dǎo)大鼠急性肺損傷模型，發(fā)現(xiàn)野馬追提取液能明顯降低中腫瘤壞死因子α(TNF-α)、白細(xì)胞介素6(IL-6)、白細(xì)胞介素8(IL-8)和丙二醛(MDA)的含量，說明野馬追對急性肺損傷有明顯的保護(hù)作用(江舟，等.野馬追對大鼠急性肺損傷保護(hù)作用研究[J].中國藥房，2007，18(27)：2094)。仲歡歡等利用角叉菜膠致小鼠足腫脹模型發(fā)現(xiàn)，野馬追水煎液能夠明顯抑制以組織液滲出、腫脹為主要表現(xiàn)的急性炎癥反應(yīng)，具有消腫抗炎作用(仲歡歡，等.野馬追化學(xué)成分及其抗炎活性[J].中成藥，2017，39(2)：329-333)。