[發明專利]一種帕利哌酮緩釋口崩片及其制備方法

在審

• 申請號: 202011215152.5
• 申請日: 2020-11-04
• 公開（公告）號: CN112315927A
• 公開（公告）日: 2021-02-05
• 發明（設計）人: 尹來生;陳金脫;朱春莉;唐建蘭
• 申請（專利權）人: 南京康川濟醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/50;A61K31/519;A61K47/38;A61K47/32;A61P25/18
• 代理公司: 北京中政聯科專利代理事務所(普通合伙) 11489
• 代理人: 耿錕錕

1.一種帕利哌酮緩釋口崩片，其特征在于，包含以緩釋微丸存在的活性成分，以及可促使片劑快速崩解及改善片劑口感的藥用輔料。

2.根據權利要求1所述的帕利哌酮緩釋口崩片，其特征在于，所述的帕利哌酮的單位劑量為1～15mg；優選3mg、6mg或9mg。

3.根據權利要求1所述的帕利哌酮緩釋口崩片，其特征在于，其重量組成含有：帕利哌酮緩釋微丸5％～25％、填充劑30％～70％、崩解劑5％～25％、矯味劑0％～10％、潤滑劑0％～10％和助流劑0％～5％。

4.根據權利要求3所述的帕利哌酮緩釋口崩片，其特征在于，所述帕利哌酮緩釋微丸包括：空白丸芯、含藥層、隔離衣層、緩釋層和保護衣層。

5.根據權利要求4所述的帕利哌酮緩釋口崩片，其特征在于，所述空白丸芯材料選自蔗糖、微晶纖維素、淀粉、乳糖中的至少一種，優選微晶纖維素；所述含藥層粘合劑選自聚維酮、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、淀粉中的一種或幾種，優選聚維酮；所述緩釋層包衣材料選自乙基纖維素、聚丙烯酸樹脂、甲基丙烯酸樹脂、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素中的一種或幾種；所述隔離衣層和/或保護衣層包衣材料選自歐巴代系列、英依美系列、尤特奇E100、尤特奇EPO、Kollicoat IR的一種或幾種，優選為歐巴代YS-1-7003。

6.根據權利要求4所述的帕利哌酮緩釋口崩片，其特征在于，所述空白丸芯的粒徑為200～700μm，優選300～400μm。

7.根據權利要求4所述的帕利哌酮緩釋口崩片，其特征在于，所述緩釋層包衣增重為3～12％，優選8％；

所述隔離衣層和/或保護衣層包衣增重為1～5％，優選3％。

8.根據權利要求1所述的帕利哌酮緩釋口崩片，其特征在于，所述藥用輔料包括填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑、助流劑；

所述填充劑選自淀粉、微晶纖維素、乳糖、糊精、甘露醇、預膠化淀粉中的一種或幾種；所述崩解劑選自低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯羧甲基淀粉鈉、羧甲基淀粉鈉、干淀粉中的一種或幾種；所述矯味劑選自三氯蔗糖、阿斯巴甜、木糖醇、麥芽糖醇、橘子香精、草莓香精中的一種或幾種；所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸富馬酸鈉、硬脂酸鎂中的一種或幾種；所述助流劑選自膠態二氧化硅、滑石粉中的一種或幾種。

9.根據權利要求1所述的帕利哌酮緩釋口崩片的制備方法，其特征在于，是將載藥緩釋微丸，與其他藥用輔料混合均勻后，采用粉末直接壓片法制備而成。

10.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)配制粘合劑溶液，將帕利哌酮分散于粘合劑中形成含藥混懸液；

(2)將空白丸芯置入流化床中，利用步驟(1)所述的混懸液進行上藥；

(3)采用歐巴代YS-1-7003制備隔離衣層，對步驟(2)所得的含藥層進行隔離層包衣；

(4)將緩釋包衣材料、粘合劑分散于溶劑中，攪拌均勻后，對步驟(3)所得的載藥微丸進行緩釋包衣；

(5)采用歐巴代YS-1-7003制備保護衣層，對步驟(4)所得的載藥緩釋微丸進行保護層包衣；

(6)將步驟(5)制得的帕利哌酮緩釋微丸與填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑和助流劑混合均勻后，壓片即得。