[發明專利]淫羊藿苷元在制備治療銀屑病藥物中的應用

有效

• 申請號: 202011214111.4
• 申請日: 2020-11-04
• 公開（公告）號: CN112773786B
• 公開（公告）日: 2023-10-27
• 發明（設計）人: 姚景春;呂金鋼
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P17/06;A61N5/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明屬于醫藥領域，具體涉及淫羊藿苷元的用途，即淫羊藿苷元在用于制備治療銀屑病藥物的用途。動物試驗顯示,其對于銀屑病具有顯著的防治作用，可顯著改善銀屑病皮損PASI評分、組織形態變化，證實淫羊藿苷元具有治療銀屑病的用途。本發明新用途方法和已有治療銀屑病的藥物、方法相比可以取得意想不到的療效，治愈率高，這種新用途方法對治療銀屑病是一個創新。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，涉及一種淫羊藿苷元的醫藥用途，具體涉及淫羊藿苷元在制備 治療銀屑病藥物中的醫藥用途。

背景技術

銀屑病是一種常見的慢性復發性炎癥性皮膚病。該病病程相對較長，目前尚不能完全 治愈。作為一種紅斑鱗屑性皮膚病，常常造成患者外觀損害，且嚴重影響患者的生活質量 甚至身心健康。疾病后期還極有可能損害患者的關節及多個內臟器官，對患者的生命健康 造成極大威脅。

目前文獻顯示銀屑病的病因尚不明確，通常認為主要由免疫介導，是一種“自身免疫 系統失調性疾病”。多數學者認為該病是由于患者的多基因遺傳造成的一種由T淋巴細胞介 導的免疫疾病，同時學者們認為該病也可能因為患者嚴重創傷而致的感染、不合理用藥、 過度吸煙飲酒以及其他合并疾病等原因引發。

銀屑病按照其臨床特征進行分類，主要分為尋常型、關節型、膿皰型及紅皮病型，而 90％以上的銀屑病均屬于尋常型。尋常型銀屑病多出現于頭皮膝、肘和軀干、四肢等部位， 并且呈現出對稱分布的特點，其中基本皮損多以紅色丘疹的斑塊為主，其表面附著銀白色 鱗屑，若將其刮除則會有點狀出血現象發生。而面部皮損則為點滴狀浸潤性紅斑和皮疹； 頭皮皮損則為明顯的束狀發生；腋下及乳房等多摩擦的部位皮損呈現為鱗屑減少而出現滲 出和糜爛的癥狀。關節型銀屑病的皮損狀況同尋常型銀屑病，但其一般先有皮損，后出現 關節癥狀，亦可同時出現。任何關節均可受累，并增加了關節畸形的發生率。紅皮病型銀 屑病的臨床表現多為全身皮膚潮紅同時伴有腫脹的發生，皮損處則出現大量糠狀鱗屑，另 外可能會有發熱等全身癥狀的發生。膿皰型銀屑病：分為局限性或泛發性。①局限性膿皰 性銀屑病皮損局限于手掌及足跖，對稱分布，皮損為紅斑基礎上的小膿皰。②泛發性膿皰 性銀屑病常急性發病，在尋常性銀屑病皮損或無皮損的正常皮膚上迅速出現大小不等黃白 色淺表無菌性小膿皰，密集分布，可融合，迅及全身，可有寒戰、高熱等全身癥狀。部分病例有發熱、頭痛、關節疼痛及淺表淋巴結腫大等表現。

銀屑病為皮膚科常見的疾病，1984年流行病學調查我國銀屑病患者為0.123％，2010 年通過六省市銀屑病調查發病率為0.47％，具有反復發作，遷延難愈的特點，病理機制仍 不清楚。輕癥者以外用藥物為主，重癥者可根據病情選用全身治療。新發的面積不大的皮 損，外用藥作為首選。內服藥物可以選用甲氨蝶呤、維A酸類、糖皮質激素、抗生素等藥物進行治療。另外，可應用紫外線，光化學療法(PUMA)，寬譜中波紫外線(BB-UVB)療法， 窄譜中波紫外線(NB-UVB)療法，水療。銀屑病病程較長，有易復發傾向，嚴重危害患者的 身心健康。

我國盡管醫藥學博大精深，但是至今經國家食品藥品審評中心批準的用于治療銀屑病 的“準”字號中藥的制劑仍然極少，臨床上使用的多為醫院藥房制劑。當務之急應重點開發 治療銀屑病的中藥良品。

淫羊藿為小檗科植物淫羊藿、箭葉淫羊藿、粗毛淫羊藿、巫山淫羊藿或朝鮮淫羊藿的 干燥地上部分。淫羊藿含多種黃酮類成分，如淫羊藿苷、淫羊藿次苷、淫羊藿苷元(Icaritin， ICT)等。中醫認為其味辛、甘，性溫，歸肝、腎經，主治功能：補腎陽，強筋骨，祛風濕。 淫羊藿苷元屬黃酮醇類化合物，少量存在于淫羊藿藥材中，其化學結構式如下：

淫羊藿苷元可以從淫羊藿藥材中分離得到(孫朋悅，徐穎，文曄等，朝鮮淫羊藿的化 學成分，中國植物化學雜志，1998，8(2)：122-125)，或將淫羊藿苷經酶解分離得到(葉海涌，劉健，樓宜嘉，淫羊藿苷衍生物的制備及其雌激素樣作用研究，浙江大學學報，2005，34(2)：131-136)。