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[發明專利]一種制備(S)-3-氨基-2-芐基丙酸的方法有效

專利信息
申請號: 202011200901.7 申請日: 2020-11-02
公開(公告)號: CN112174842B 公開(公告)日: 2022-04-26
發明(設計)人: 黃軒;李維 申請(專利權)人: 蘇州山青竹生物醫藥有限公司
主分類號: C07C227/18 分類號: C07C227/18;C07C229/34;C07C227/10;C07C253/30;C07C255/41
代理公司: 蘇州市小巨人知識產權代理事務所(普通合伙) 32415 代理人: 凌立
地址: 215500 江蘇省蘇州*** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 制備 氨基 芐基 丙酸 方法
【權利要求書】:

1.一種制備(S)-3-氨基-2-芐基丙酸的方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟:

步驟1、將式1所示化合物的有機溶劑與式2所示化合物、氧化劑和堿經過氮雜環卡賓催化后利用甲醇進行淬滅反應,得到式3所示化合物;

步驟2、將所述式3所示化合物經蘭尼鎳催化進行氫化還原,得到式4所示化合物;

步驟3、利用氫氧化鈉溶液對所述式4所示化合物進行水解反應,得到式5所示化合物,即(S)-3-氨基-2-芐基丙酸;

其中,步驟1中所述氧化劑為式6所示化合物:

所述氮雜環卡賓的結構通式如下:

X為氫、溴和硝基中的一種,

R1為氫、甲基、乙基和異丙基中的一種,

R2為氫、甲基、乙基和異丙基中的一種。

2.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述氮雜環卡賓為下列之一:

3.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述有機溶劑選自由二氯甲烷、二氯乙烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、DMF和1,4-二氧六環組成的組。

4.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述堿選自由碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、三乙胺、DBU和DIPEA組成的組。

5.根據權利要求2所述的方法,其特征在于,在所述步驟1中,所述式1所示化合物、式2所示化合物和氮雜環卡賓的摩爾比為1:1-1.5:0.05-0.3。

6.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,在所述步驟1中,所述式1所示化合物、氧化劑、堿和甲醇的摩爾比為1:1-2:0.2-1.5:1-3。

7.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,在所述步驟2中,所述式3所示化合物和蘭尼鎳的摩爾比為1:0.1-1。

8.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,在所述步驟3中,所述式4所示化合物和所述氫氧化鈉溶液的摩爾比為1:1-5。

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