[發明專利]竹柏果實餅粕乙酸乙酯有效部位的提取方法和用途

在審

• 申請號: 202011199776.2
• 申請日: 2020-10-30
• 公開（公告）號: CN112402467A
• 公開（公告）日: 2021-02-26
• 發明（設計）人: 雍建平;盧燦忠;肖雨晨;楊洋
• 申請（專利權）人: 廈門稀土材料研究所
• 主分類號: A61K36/15
• 分類號: A61K36/15;A61P35/00;A61K131/00
• 代理公司: 北京知元同創知識產權代理事務所(普通合伙) 11535
• 代理人: 汪泉

本發明提供了一種竹柏果實餅粕中得到乙酸乙酯有效部位的提取方法和用途。該有效部位是從竹柏果實提煉過油的餅粕中通過采用醇/水溶液提取后經過正己烷、二氯甲烷洗滌后得到乙酸乙酯有效部位，進一步實驗研究發現該有效部位具有治療腫瘤/癌癥疾病的潛在功效。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域。具體涉及從竹柏果實提煉油后的餅粕中獲得的乙酸乙酯有效部位的提取方法及用途。

背景技術

竹柏(Podocarpus nagi)，羅漢松科(Podocarpaceae)羅漢松屬(Podocarpus)植物，在民間則有山杉、糖雞子、羅漢柴、鐵甲樹、椰樹等別名。主要分布于長江以南地帶，如福建、江西、浙江、湖南、廣西、廣東等地。在瑤族民間，竹柏作為習用藥材，具有止血、接骨、消腫作用；也可治外傷、出血、骨折、狐臭、眼疾、感冒等；竹柏鮮樹皮或根的水煎劑可用于治風濕性關節炎([1]國家中醫藥管理局《中華本草》編委會，中華本草[M]，第2冊第4卷，上海:上海科學技術出版社，1999.0813-0817；[2]戴斌，中國現代瑤藥[M]，南寧:廣西科學技術出版社，2009:257-259.16-18])。

竹柏雖然是瑤族民間習用藥材，但是到目前為止還沒有完全研究清楚其有效藥用成分及活性物質基礎。而且對竹柏化學成分及藥理活性方面的研究相對較少。因此用科學的方法深入研究分析竹柏的天然藥用成份及物質基礎，將為竹柏的成藥性研究提供相應的科學依據。

近年來，我們研究小組對竹柏進行了相關的研究：對竹柏葉、果實進行了提取分離。從竹柏果實中提取了可食用、具有抗氧化活性、降血壓活性的功能養生油(雍建平、盧燦忠、張世碧，一種竹柏籽油的制備方法及用途，申請號：202010203003.0)。

癌癥已成為世界范圍內最主要的致死性疾病。癌癥可于任何年齡在各種器官及組織中發生，導致死亡的主要癌癥種類有：肺癌、胃癌、肝癌、結腸癌和乳腺癌等。雖然部分小分子抗癌藥物已用于臨床，部分化合物正在進行臨床前的研究。然而大部分癌癥患者發覺病情時已是中期至晚期，臨床治療總體效果較差，尤其是多藥耐藥性的不斷出現，使得癌癥的治療困難重重。因此，開發出活性高、副作用低的新型抗癌藥物來滿足臨床的需求迫在眉睫。中藥在我國用藥歷史悠久，毒副作用相對較低。從中藥中發現新的候選藥物或先導藥物是當今藥物研發的主流，尤其是對民族中藥的深入開發。

文獻報道了竹柏果皮和果殼中揮發油成分具有抗腫瘤活性(廖澤勇、韋瑋，竹柏果皮和果殼中揮發油成分及其抗腫瘤活性研究[J]，醫藥導報，2015,34(5):609-612)。鑒于此，我們接著對竹柏果實提煉油后的餅粕進行研究，以期發現具有抗腫瘤活性的有效部位或成份。

發明內容

本發明的目的是針對臨床上應用的抗腫瘤/癌癥藥物具有毒、副作用大的現狀，提供了從瑤族習用藥材竹柏果實提煉油后的餅粕中獲得了具有抗腫瘤活性的有效部位，該部位具有治療腫瘤/癌癥的潛在功效。

本發明提供了一種竹柏果實提煉油后的餅粕中乙酸乙酯有效部位的提取方法，包括以下步驟：

A、將竹柏果實提煉過油的餅粕用乙醇和水的混合溶液浸泡或熱提取后，過濾，濃縮，得到浸膏；

B、將步驟A所述浸膏分散在水中，用正己烷萃取，得到第一水層；

C、將步驟B中所述第一水層用二氯甲烷萃取，得到第二水層；

D、將步驟C中所述第二水層用乙酸乙酯萃取，收集合并乙酸乙酯層，濃縮、干燥后得到所述有效部位。

根據本發明的實施方案，步驟A中所述竹柏果實提煉過油的餅粕與混合溶液的質量體積比(kg/L)可以為1:(1-5)，例如為20:50；

根據本發明的實施方案，步驟A中所述乙醇和水的體積比可以為(50-100):30，例如70:30；