[發明專利]一種降低脂肪酶抑制劑消化道內吸收的組合物

在審

• 申請號: 202011195066.2
• 申請日: 2020-10-31
• 公開（公告）號: CN112294798A
• 公開（公告）日: 2021-02-02
• 發明（設計）人: 譚春霞;周汾何;李鑒有;鐘明麗;杜志博;彭韙
• 申請（專利權）人: 中山萬漢制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61K31/405;A61K31/7016;A61K31/7032;A61K31/047;A61K31/7004;A61K47/26;A61K47/10;A61K9/20;A61K9/16;A61K9/48;A61P3/04
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1.一種含有奧利司他、吲哚基氧代乙酰胺類化合物與多元醇類化合物的組合物，其特征在于，所述的多元醇類化合物是選自甘露醇、山梨醇、甘油、木糖醇、果糖、乳糖、乳糖一水合物、葡萄糖、三氯蔗糖與蔗糖中的一種；所述的吲哚基氧代乙酰胺類化合物的結構如下式所示：

其中，

R₁是選自氫與甲氧基中的一種；

R₂是選自3,4-二甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-甲氧基芐基、3,4,5-三甲氧基苯基、3,4-二氯苯基、4-氟苯基、苯基、4-甲基苯基、4-溴苯基中的一種；

R₂是選自氫與芐基中的一種。

2.根據權利要求1的組合物，其特征在于，所述的組合物中奧利司他與吲哚基氧代乙酰胺類化合物的摩爾比在0.01:1～100:1之間。

3.根據權利要求1的組合物，其特征在于，的組合物中吲哚基氧代乙酰胺類化合物與多元醇類化合物質量比在0.1:1～1:1之間。

4.根據權利要求1～3中任意一項的組合物，其特征在于，所述的吲哚基氧代乙酰胺類化合物是選自：

N-(3,4-二甲氧基苯基)-2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺；

2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙酰胺；

2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基芐基)-2-氧代乙酰胺；

2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酰胺；

N-(3,4-二氯苯基)-2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺；

N-(4-氟苯基)-2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1-芐基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1-芐基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1-芐基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基芐基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1-芐基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酰胺；

2-(1-芐基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-N-(3,4-二氯苯基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1-芐基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-苯基乙酰胺；

2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(p-甲基苯基)乙酰胺；

N-(3,4-二甲氧基苯基)-2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基芐基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酰胺；

N-(4-溴苯基)-2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺；

N-(3,4-二氯苯基)-2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺；

N-(4-氟苯基)-2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1-芐基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1-芐基-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(p-甲基苯基)乙酰胺；

2-(1-芐基-1H-吲哚-3-基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1-芐基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙酰胺；

N-芐基-2-(1-芐基-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1-芐基-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酰胺；

2-(1-芐基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-溴苯基)-2-氧代乙酰胺；

2-(1-芐基-1H-吲哚-3-基)-N-(3,4-二氯苯基)-2-氧代乙酰胺；與

2-(1-芐基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺中的一種。