[發明專利]含有殼聚糖的藥物制劑、藥物透皮貼劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202011191501.4
• 申請日: 2020-10-30
• 公開（公告）號: CN112107561B
• 公開（公告）日: 2021-07-23
• 發明（設計）人: 全丹毅
• 申請（專利權）人: 江蘇一全藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/69;A61K31/551;A61P25/18
• 代理公司: 北京布瑞知識產權代理有限公司 11505
• 代理人: 周坤

1.一種藥物透皮貼劑，其特征在于，該藥物透皮貼劑包括載藥層，所述載藥層中包括包裹型藥物和未包裹型藥物，所述包裹型藥物包括藥物A和將該藥物A包裹起來的包合材料，所述包合材料中含有殼聚糖和其衍生物；所述未包裹型藥物為藥物B；所述藥物A與所述藥物B相同或不同；

所述殼聚糖的衍生物為通過酰基化改性得到，酰化度為0.8-2.4；

所述殼聚糖和所述殼聚糖衍生物的重量比為1：(0.2-1.5)。

2.根據權利要求1所述的藥物透皮貼劑，其中，所述藥物A與所述藥物B的重量比為(0.1-10)：1。

3.根據權利要求2所述的藥物透皮貼劑，其中，所述藥物A與所述藥物B的重量比為(0.1-5)：1。

4.根據權利要求1所述的藥物透皮貼劑，其中，所述藥物A和藥物B各自獨立地選自艾司西酞普蘭、勞拉西泮、阿普唑侖和奧氮平中的一種或多種。

5.根據權利要求1所述的藥物透皮貼劑，其中，所述藥物A與所述包合材料的重量比為1：(0.5-10)。

6.根據權利要求5所述的藥物透皮貼劑，其中，所述藥物A與所述包合材料的重量比為1：(1-6)。

7.根據權利要求1所述的藥物透皮貼劑，其中，所述殼聚糖或其衍生物的分子量為1萬-50萬。

8.根據權利要求1-7中任意一項所述的藥物透皮貼劑，其中，當所需要的釋放時長為3-5天時，所述藥物A與所述藥物B的重量比為(0.5-2)：1，和/或，所述藥物A與所述包合材料的重量比為1：(1.8-2.5)；

當所需要的釋放時長為6-7天時，所述藥物A與所述藥物B的重量比為(1-5)：1，和/或，所述藥物A與所述包合材料的重量比為1：(2.2-3.5)。

9.根據權利要求1-7中任意一項所述的藥物透皮貼劑，其中，所述包裹型藥物通過乳化交聯法制備得到，所述乳化交聯法包括：將含有所述藥物A和殼聚糖和/或其衍生物的水溶液加入含有乳化劑的油相中，進行超聲形成W/O型乳劑，然后加入交聯劑進行化學交聯，離心后取沉淀物進行干燥，得到所述包裹型藥物。

10.根據權利要求9所述的藥物透皮貼劑，其中，所述水溶液和所述油相的水油重量比為1：(5-20)。

11.根據權利要求9所述的藥物透皮貼劑，其中，所述交聯劑為甲醛和/或戊二醛。

12.根據權利要求1所述的藥物透皮貼劑，其中，所述載藥層還含有載藥基質，相對于100重量份的所述藥物透皮貼劑，所述載藥基質的含量為500-900重量份。

13.根據權利要求1所述的藥物透皮貼劑，其中，所述載藥層還含有載藥基質，相對于100重量份的所述藥物透皮貼劑，所述載藥基質的含量為600-900重量份。

14.根據權利要求12所述的藥物透皮貼劑，所述載藥基質為帶羧基官能團壓敏膠與帶羥基官能團壓敏膠和/或無官能團壓敏膠的組合，以所述載藥基質的總重量為基準，所述帶羧基官能團壓敏膠的含量為50-95重量%，所述帶羥基官能團壓敏膠的含量為0-50重量%，所述無官能團壓敏膠的含量為0-50重量%。

15.根據權利要求12所述的藥物透皮貼劑，以所述載藥基質的總重量為基準，所述帶羧基官能團壓敏膠的含量為60-80重量%，所述帶羥基官能團壓敏膠的含量為5-25重量%，所述無官能團壓敏膠的含量為5-25重量%。

16.根據權利要求1所述的藥物透皮貼劑，其中，所述載藥層還含有經皮吸收促進劑，相對于100重量份的所述藥物A與所述藥物B之和，所述經皮吸收促進劑的含量為80-250重量份。