[發明專利]靈芝酸A及其衍生物或靈芝總三萜在制備治療眼部疾病藥物中的應用

有效

• 申請號: 202011190870.1
• 申請日: 2020-10-30
• 公開（公告）號: CN112263584B
• 公開（公告）日: 2021-09-07
• 發明（設計）人: 王東東;陳地靈;郭殷銳;祁龍凱;唐曉萃;謝意珍;李良秋;吳清平
• 申請（專利權）人: 廣東省微生物研究所（廣東省微生物分析檢測中心）
• 主分類號: A61K31/575
• 分類號: A61K31/575;A61K36/074;A61P27/02;A61P27/12
• 代理公司: 廣州科粵專利商標代理有限公司 44001
• 代理人: 劉明星;朱聰聰

本發明公開了靈芝酸A及其衍生物或靈芝總三萜在制備治療眼部疾病藥物中的應用。由靈芝酸A或其衍生物或靈芝三萜類物質組成的藥物或功能性產品，使自然衰老的小鼠淚腺和角膜病變明顯減輕，機體代謝水平更接近年輕態，具有防治白內障、眼部退行性病變等眼部疾病的作用，效果明確，安全性高。

技術領域：

本發明屬于生物醫藥領域，具體涉及靈芝酸A及其衍生物或靈芝總三萜在制備治療眼部疾病藥物中的應用。

背景技術：

靈芝為多孔菌科赤芝Ganoderma lucidum(Leyss.ex Fr.)Karst.或紫芝Ganoderma sinense Zhao，Xu et Zhang的干燥子實體，具有補氣安神，止咳平喘功效，常用于心神不寧，失眠心悸，肺虛咳喘，虛勞短氣，不思飲食等癥。在我國，靈芝藥用已有2000年的歷史，《神農本草經》將靈芝列為上品，有安神、利眠、益精氣功效。藥理學研究顯示，靈芝三萜和多糖是靈芝兩種主要藥理活性組分，靈芝酸，靈芝烯酸是靈芝特有的一類三萜類物質，目前從靈芝中已分離得到的三萜類物質達100多種。靈芝酸A是靈芝中含量最為豐富的三萜酸之一，藥理學研究顯示靈芝酸A可抑制細胞組織胺的釋放，增強消化系統各種器官的機能，具有降血脂、降血壓、護肝等作用。

白內障是由于晶狀體混濁導致的視覺障礙性疾病。晶狀體是人眼球中重要的光學部件，正常下是透明的，由于老化、遺傳、免疫與代謝異常等原因引起晶狀體代謝紊亂，導致晶狀體蛋白質變性而發生混濁，稱為白內障。目前，白內障是全球首位致盲性眼病，據2019年屈光性白內障手術新進展國際會議公布的數據顯示，我國60歲至89歲人群白內障發病率約為80％，90歲以上人群白內障發病率高達90％以上，是老年健康的一大殺手。白內障目前仍無有效的藥物治療，手術是目前惟一的治療手段。靈芝酸A及其衍生物和靈芝三萜類物質未有報道其作為白內障和眼部退行性疾病的藥物、功能性食品和保健品。實驗發現靈芝酸A及其衍生物和靈芝三萜類物質可改善機體代謝水平，減輕自然衰老引起的淚腺和角膜病變，其可作為防治白內障、眼部退行性疾病的功能藥品。

靈芝酸A，CAS號：81907-62-2，其結構如式I所示：

發明內容：

本發明的第一個目的是提供靈芝酸A或其衍生物、或靈芝總三萜在制備治療眼部疾病藥物中的應用，該藥物具有防治或延緩白內障和眼部退行性疾病的發生的功能。

本發明通過試驗發現，長期攝入靈芝總三萜或靈芝酸A的小鼠未發生白內障，正常小鼠(對照組)65周齡會發生白內障。長期攝入靈芝總三萜或靈芝酸A的小鼠，對比正常衰老小鼠，角膜完整性良好(圖3)，上皮細胞排列整齊，角膜間質膠原纖維沒有失去原有形態(圖4)。長期攝入靈芝總三萜或靈芝酸A的小鼠，對比正常衰老小鼠，淚腺小葉結構排列整齊，淚腺上皮細胞沒有萎縮，和出現空泡融合(圖5)，長期攝入靈芝總三萜或靈芝酸A的小鼠，改善其代謝，其血清組分更接近年輕小鼠(圖6，圖7和圖8)。

因此，本發明提供了靈芝酸A或其衍生物、或靈芝總三萜在制備預防和/或治療眼部疾病藥物或功能性產品中的應用。

本發明的第二個目的是提供一種預防和/或治療眼部疾病藥物或功能性產品，其含有靈芝酸A或其衍生物、或靈芝總三萜作為活性成分，和藥學上可接受的輔料或輔助性成分，然后制備成藥劑或功能性產品。

所述的預防和/或治療眼部疾病藥物或功能性產品是預防和/或治療白內障或其他眼部退行性疾病的藥物、功能性產品。

所述的靈芝酸A的衍生物可以靈芝酸A的藥用鹽。

本發明的效果在于：由靈芝酸A或其衍生物或靈芝三萜類物質組成的藥物或功能性產品，使自然衰老的小鼠淚腺和角膜病變明顯減輕，機體代謝水平更接近年輕態，具有防治白內障、眼部退行性病變等眼部疾病的作用，效果明確，安全性高。

附圖說明：