[發明專利]川續斷皂苷VI在制備治療肌腱損傷的藥物中的用途

有效

• 申請號: 202011182857.1
• 申請日: 2020-10-29
• 公開（公告）號: CN112156101B
• 公開（公告）日: 2021-11-05
• 發明（設計）人: 王坤;何本祥;丁海麗;羅霞
• 申請（專利權）人: 成都體育學院
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61P19/04
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

本發明提供了一種川續斷皂苷VI在制備治療肌腱損傷的藥物中的用途。本發明還公開了一種治療肌腱損傷的藥物，它是以川續斷皂苷VI為活性成分，加上藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成。本發明川續斷皂苷VI可以有效治療肌腱損傷，促進肌腱修復，為臨床提供了一種新的選擇。

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，具體涉及川續斷皂苷VI在肌腱修復治療中的用途。

背景技術

肌腱是連接骨骼和肌肉的特殊結締組織，能夠傳遞肌肉與骨之間的力量，帶動關節活動，完成復雜的肢體運動。這就導致了肌腱會長時間承受巨大而持續的機械負荷，日積月累則可能出現損傷。肌腱損傷后的愈合十分緩慢，且易產生疤痕組織導致無法恢復原始組織結構，嚴重降低肌腱的硬度和任性，影響肌腱的機械性能，導致更容易再次損傷。

目前的肌腱損傷治療臨床上常采用關節鏡下斷裂肌腱重建、非甾體類消炎藥、冷凍療法、低強度脈沖超聲、物理治療等方法，可以恢復肌腱及關節功能，減輕炎癥與相關疼痛，但是治療后經常出現復發。因此，對肌腱的修復及功能的重建依然是目前所面臨的難題。

川續斷是川續斷科(Dipsacaceae)川續斷屬(Dipsacus)植物川續斷(C.Y.ChengetT.M.Ai.)的根，又名川斷。川續斷中化學成分復雜，可大致分為生物堿類、揮發油類、皂苷類、環烯醚萜糖苷類和多糖類。川續斷皂苷VI是其中的一種三萜皂苷類化合物，又名木通皂苷D或續斷皂苷C，藥理作用廣泛，包括神經保護、預防骨質疏松、心肌保護、陣痛、保肝降脂等多種作用。但是，川續斷皂苷VI對肌腱修復的作用目前還未見報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種川續斷皂苷VI的新用途。

本發明提供了一種川續斷皂苷VI在制備治療肌腱損傷的藥物中的用途。

進一步地，上述川續斷皂苷VI是從川續斷植物的根中提取得到，純度大于等于98％。

進一步地，上述藥物為提升膠原I、膠原III和腱調蛋白Tnmd水平的藥物。

進一步地，上述藥物為降低金屬蛋白酶MMP1、金屬蛋白酶抑制劑TIMP1含量的藥物。

進一步地，上述藥物為提升轉化生長因子TGF-β1、纖溶酶原激活物抑制劑PAI-1含量的藥物。

進一步地，上述藥物為促進肌腱纖維組織形成、促進纖維連續規整排列和抑制炎性細胞浸潤的藥物。

進一步地，上述藥物為治療肩袖損傷、肱二頭肌長頭肌肌腱損傷、肱三頭肌肌腱損傷、股內收肌腱損傷、髂脛束損傷、股四頭肌肌腱損傷、髕腱斷裂、髕腱末端病、跟腱斷裂、跟腱止點末端病中的一種或幾種疾病的藥物。

本發明還提供了一種治療肌腱損傷的藥物，是以川續斷皂苷VI為活性成分，加上藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備而成的藥物。

進一步地，上述藥物是川續斷皂苷VI溶液，優選地，上述川續斷皂苷VI溶液的濃度是10～40mg/kg，以川續斷皂苷VI與生理鹽水混勻制得。

實驗結果表明，川續斷皂苷VI能顯著升高COL1、COL3、Tnmd水平，改善MMP1/TIMP1比例，降低MMP1，提升TGF-β1、PAI-1表達，對肌腱損傷進行干預后纖維組織沒有或僅有輕微波浪狀改變，但纖維連續，無明顯斷裂或炎性細胞浸潤，排列及分布均接近正常肌腱組織。川續斷皂苷VI可明顯改善膠原破壞和促腱調蛋白恢復，防止肌腱基質過度降解，利于保持肌腱膠原的穩定性，具有明顯的修復肌腱作用。

顯然，根據本發明的上述內容，按照本領域的普通技術知識和慣用手段，在不脫離本發明上述基本技術思想前提下，還可以做出其它多種形式的修改、替換或變更。