[發(fā)明專利]哌嗪脲基類衍生物、其制備方法及其在醫(yī)藥上的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011180642.6
• 申請日: 2020-10-29
• 公開（公告）號: CN112778299B
• 公開（公告）日: 2023-07-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李心;張志高;陳凌翔;謝志超;賀峰;陶維康
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司;上海恒瑞醫(yī)藥有限公司
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;C07D417/04;A61K31/5377;A61K31/506;A61P31/22;A61P31/20;A61P31/18;A61P31/16;A61P31/14;A61P31/12
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1.一種通式(I)所示的化合物或其非對映異構(gòu)體、或其可藥用的鹽，

其中：

環(huán)A為6至10元芳基；

L¹為C_1-6亞烷基；

R¹為C_1-6烷基；

R²相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、鹵素、C_1-6烷基和C_1-6鹵代烷基；

R³和R⁴與相連接的氮原子形成3至6元雜環(huán)基，所述的3至6元雜環(huán)基除含有1個氮原子之外，還任選含有1～2個相同或不同選自N、O和S的雜原子，并且所述的3至6元雜環(huán)基任選進一步被選自C_1-6烷基、鹵素、C_1-6鹵代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6鹵代烷氧基、羥基、C_1-6羥烷基、3至6元環(huán)烷基、3至6元雜環(huán)基和-L²-C(O)OR⁹中的一個或多個取代基所取代；

R⁵相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6烷氧基和C_1-6鹵代烷氧基；

R⁶相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、C_1-6烷基、鹵素和C_1-6鹵代烷基；

R⁹選自氫原子、C_1-6烷基和C_1-6鹵代烷基；

L²選自鍵、3至6元環(huán)烷基和C_1-6亞烷基，所述的3至6元環(huán)烷基和C_1-6亞烷基任選進一步被選自C_1-6烷基、鹵素、C_1-6鹵代烷基、C_1-6烷氧基和C_1-6鹵代烷氧基中的一個或多個取代基所取代；

r選自0、1或2；

s選自0、1、2、3或4；且

t選自0、1、2、3、4或5。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其非對映異構(gòu)體、或其可藥用的鹽，其中L¹為CH₂。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其非對映異構(gòu)體、或其可藥用的鹽，其中環(huán)A為苯基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其非對映異構(gòu)體、或其可藥用的鹽，其為通式(II)所示的化合物或其非對映異構(gòu)體、或其可藥用的鹽：

其中：

R¹至R⁶、r、s和t如權(quán)利要求1中所定義。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其非對映異構(gòu)體、或其可藥用的鹽，其中R⁶為氫原子。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其非對映異構(gòu)體、或其可藥用的鹽，其為通式(III)所示的化合物或其非對映異構(gòu)體、或其可藥用的鹽：

其中：

R¹至R⁵、s和t如權(quán)利要求1中所定義。