[發明專利]一種非天然核苷酸構成的核酸編碼化合物庫

在審

• 申請號: 202011177047.7
• 申請日: 2020-10-29
• 公開（公告）號: CN112746332A
• 公開（公告）日: 2021-05-04
• 發明（設計）人: 李進;鞏曉明;竇登峰
• 申請（專利權）人: 成都先導藥物開發股份有限公司
• 主分類號: C40B40/08
• 分類號: C40B40/08;C40B30/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種核酸編碼化合物，包括功能部分和核酸部分，其中核酸部分的堿基選自非天然堿基Z、P、S、B、S’；

其中，堿基Z為堿基P為堿基S為堿基B為堿基S’為

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：所述核酸編碼化合物還包括連接基團，通過連接基團將功能部分和核酸部分連接。

3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：所述核酸部分包括單鏈核酸和/或雙鏈核酸。

4.根據權利要求3所述的化合物，其特征在于：所述雙鏈核酸中，堿基Z和堿基P對應，堿基S和堿基B對應，堿基S’和堿基B對應。

5.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：所述核酸部分由核糖核苷酸和/或脫氧核糖核苷酸組成。

6.根據權利要求5所述的化合物，其特征在于：所述核糖核苷酸的堿基為Z、P、S’、B，所述脫氧核糖核苷酸的堿基為Z、P、S、B。

7.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：所述核酸部分核酸長度大于10bp。

8.根據權利要求5所述的化合物，其特征在于：所述核酸部分可以插入帶有天然堿基的核苷酸，但不插入連續3個或3個以上的天然堿基核苷酸，并且天然堿基的核苷酸數量在核酸部分核苷酸總數中的比例低于30％。

9.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：所述核酸編碼化合物結構如式I所示：

其中，

X是至少3價的原子或分子骨架；

L₁為可連接核酸5’端的連接基團；

L₂為可連接核酸3’端的連接基團；

Z₁為第一核酸部分；

Z₂為第二核酸部分；其中第二核酸部分的堿基與第一核酸部分的堿基至少部分對應；

M為可連接功能部分的連接基團；

Y為一個或多個合成子構成的功能部分。

10.根據權利要求9所述的化合物，其特征在于：所述X為碳原子。

11.根據權利要求9所述的化合物，其特征在于：所述M選自亞烷基鏈或聚(乙二醇)鏈。

12.根據權利要求9所述的化合物，其特征在于：所述L₁、L₂選自亞烷基鏈或聚(乙二醇)鏈。

13.根據權利要求12所述的化合物，其特征在于：所述亞烷基鏈、聚(乙二醇)鏈帶有磷酸接頭基團。

14.根據權利要求9所述的化合物，其特征在于：所述Z₁和Z₂各自還包含PCR引物結合位點序列。

15.一種核酸編碼化合物庫，包含至少10²種不同的權利要求1～14所述的核酸編碼化合物。