[發(fā)明專(zhuān)利]一種透皮貼劑用壓敏膠組合物、壓敏膠材料和透皮貼劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011175102.9
• 申請(qǐng)日: 2020-10-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112274496A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-01-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 全丹毅
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 江蘇集萃新型藥物制劑技術(shù)研究所有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/70
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/70;A61K47/32;A61K47/34;A61K31/197;A61P25/02;A61P25/04
• 代理公司: 北京布瑞知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11505
• 代理人: 周坤

本發(fā)明涉及醫(yī)藥材料領(lǐng)域，具體涉及一種透皮貼劑用壓敏膠組合物、壓敏膠材料和透皮貼劑。包括A組分以及B組分和/或C組分；其中，A組分為選自C2?C6烯烴及其聚合物、C2?C6烯烴與C4?C10酯的共聚物以及它們的衍生物中的一種或多種的組合；B組分為選自聚氨酯、聚酰胺以及它們的衍生物中的一種或多種的組合；C組分為選自丙烯酸、丙烯酸酯、以丙烯酸和/或丙烯酸酯為主結(jié)構(gòu)單元的聚合物以及它們的衍生物中的一種或多種的組合；相對(duì)于100重量份的A組分，B組分和/或C組分的總重量為1?35重量份。本發(fā)明的透皮貼劑能夠持久且穩(wěn)定的釋放有效劑量的藥物，并且基于一定的藥物濃度下能夠?qū)崿F(xiàn)相對(duì)更高的藥物釋放量。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥材料領(lǐng)域，具體涉及一種透皮貼劑用壓敏膠組合物，含有該壓敏膠組合物或由其制備得到的壓敏膠材料，以及含有該壓敏膠材料的透皮貼劑。

背景技術(shù)

目前許多藥物都只有口服一種服用方式，例如慢性疼痛治療藥物米洛巴林(Mirogabalin)。

日本藥企第一三共(Daiichi Sankyo)的苯磺酸米洛巴林片2.5mg、5mg、10mg、15mg(Tarlige)目前已獲日本批準(zhǔn)，用于周?chē)窠?jīng)病理性疼痛(PNP)的治療和擬用于中樞神經(jīng)性疼痛的治療。一般情況下，成人患者的初始劑量為5mg，每日口服2次，之后以至少一周的間隔逐漸增加5mg，直至15mg。劑量可根據(jù)年齡和癥狀在10mg和15mg之間適當(dāng)調(diào)整，每日口服2次。

日本藥企第一三共的專(zhuān)利CN104334169A、CN107427483A和CN107405322A都是保護(hù)了一種包含苯磺酸米洛巴林的固體組合物，它們均為普通的口服常釋或速釋制劑。現(xiàn)有技術(shù)CN110917164A公開(kāi)了一種苯磺酸米洛巴林緩釋片及其制備方法，使用該方法制得的苯磺酸米洛巴林緩釋片口服后具有緩釋特征，能在24小時(shí)內(nèi)緩慢釋放藥物，有利于維持體內(nèi)長(zhǎng)期高效的血藥濃度，提高藥物治療效果。

目前以米洛巴林為代表的大多數(shù)藥物在臨床主要采用的是口服給藥方式。現(xiàn)公開(kāi)的延長(zhǎng)米洛巴林治療效果采用的是口服給藥的緩控釋技術(shù)，而且緩釋效果只能達(dá)到24小時(shí)。

近幾年雖然出現(xiàn)了透皮貼劑以代替口服或注射，但是藥物透過(guò)皮膚角質(zhì)層釋放有效劑量仍然有較大難度，滲透劑量、穩(wěn)定性和持續(xù)時(shí)間一直不夠理想。對(duì)此，現(xiàn)有技術(shù)多采用的研究方向是尋找更加合適的吸收促進(jìn)劑和添加劑。但是目前已有的透皮貼劑仍然很難實(shí)現(xiàn)持久(能夠達(dá)到3-7天)的有效釋放，并且新的吸收促進(jìn)劑可能會(huì)對(duì)人體帶來(lái)新的風(fēng)險(xiǎn)。

因此，開(kāi)發(fā)一種新的能夠持久穩(wěn)定釋放的對(duì)人體更加安全的藥物透皮貼劑是非常重要的。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的上述不足，提供一種透皮貼劑用壓敏膠組合物，含有該壓敏膠組合物或由其制備得到的壓敏膠材料，以及含有該壓敏膠材料的透皮貼劑。本發(fā)明的透皮貼劑能夠持久且穩(wěn)定的釋放有效劑量的藥物，并且基于一定的藥物濃度下能夠?qū)崿F(xiàn)相對(duì)更高的藥物釋放量。

為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明第一方面提供了一種壓敏膠組合物，該壓敏膠組合物包括A組分以及B組分和/或C組分；其中，所述A組分為選自C2-C6烯烴及其聚合物、C2-C6烯烴與C4-C10酯的共聚物以及它們的衍生物中的一種或多種的組合；所述B組分為選自聚氨酯、聚酰胺以及它們的衍生物中的一種或多種的組合；所述C組分為選自丙烯酸、丙烯酸酯、以丙烯酸和/或丙烯酸酯為主結(jié)構(gòu)單元的聚合物以及它們的衍生物中的一種或多種的組合；相對(duì)于100重量份的所述A組分，所述B組分和/或所述C組分的總重量為1-35重量份。

本發(fā)明的發(fā)明人意外發(fā)現(xiàn)，壓敏膠的成分對(duì)藥物釋放的穩(wěn)定性和持久性有著顯著影響。本發(fā)明的發(fā)明人經(jīng)過(guò)進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)了一種新組分的壓敏膠，通過(guò)特定組分之間的相互配合，能夠產(chǎn)生很好的協(xié)同作用，從而使得在藥物總量不變的情況下，藥物釋放的穩(wěn)定性和持久性得到延長(zhǎng)。