[發(fā)明專利]鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物作為除草劑的用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011172195.X
• 申請(qǐng)日: 2020-10-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112616837A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-04-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李*;劉晟;王霞霞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 貴州省中國(guó)科學(xué)院天然產(chǎn)物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室（貴州醫(yī)科大學(xué)天然產(chǎn)物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室）
• 主分類號(hào): A01N35/04
• 分類號(hào): A01N35/04;A01N37/02;A01N37/38;A01N37/06;A01N43/28;A01N61/00;A01P13/00
• 代理公司: 西安鼎邁知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 61263
• 代理人: 李振瑞

本發(fā)明公開(kāi)了鄰?羥基?對(duì)?甲氧基苯甲醛衍生物作為除草劑的用途。所述鄰?羥基?對(duì)?甲氧基苯甲醛衍生物，及其以所述鄰?羥基?對(duì)?甲氧基苯甲醛衍生物為組分的所述除草劑，用于防除田間作物生長(zhǎng)場(chǎng)所、非耕作作物場(chǎng)所的雜草。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一類具有除草活性的鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物作為除草劑的用途，本發(fā)明給出了所述鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物的合成工藝以及幾種具體化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物，本發(fā)明還給出了含有所述鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物的除草組合物和混合制劑以及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

我國(guó)是農(nóng)業(yè)大國(guó)，小麥、玉米、水稻等農(nóng)作物種植面積廣，咖啡、茶葉、橡膠、果樹(shù)等經(jīng)濟(jì)作物亦有較大的種植面積。田間和非耕作作物場(chǎng)所雜草發(fā)生普遍，雜草種類繁多，主要有闊葉類雜草如反枝莧、藜、田旋花、龍葵、蒼耳、鴨跖草、鐵莧菜等；禾本科雜草如馬唐、狗尾草、牛筋草、狗牙根等；莎草科雜草如香附子等。雜草與作物爭(zhēng)奪水分、養(yǎng)分、光照和空間，影響作物正常生長(zhǎng)，甚至?xí)斐蓢?yán)重減產(chǎn)。

目前，化學(xué)除草劑仍是控制雜草最直接有效的方法。1980年時(shí)世界除草劑已占農(nóng)藥總銷售額的41％，超過(guò)殺蟲(chóng)劑而躍居第一位。我國(guó)除草劑每年使用面積以約200萬(wàn)hm²遞增。然而，隨著化學(xué)除草劑的廣泛使用，其負(fù)面效應(yīng)也日益凸顯，如殘留、抗藥性、對(duì)人畜的毒性、大量殺傷非靶標(biāo)生物、破壞生態(tài)平衡等。近年來(lái)多項(xiàng)政策文件著重強(qiáng)調(diào)了要推行綠色生產(chǎn)方式，綠色農(nóng)業(yè)以“綠色環(huán)境”、“綠色技術(shù)”、“綠色產(chǎn)品”為主體，促使過(guò)分依賴化學(xué)農(nóng)藥的農(nóng)業(yè)向主要依靠生物農(nóng)藥的生態(tài)農(nóng)業(yè)轉(zhuǎn)變，用科技為農(nóng)業(yè)重新貼上綠色、安全的標(biāo)簽。另外，目前市面上銷售良好的百草枯因其毒性高而被禁用，草甘膦也因?yàn)殡s草出現(xiàn)抗藥性導(dǎo)致使用受限，故研發(fā)新型、高效、安全、與環(huán)境相容性好的植物源除草劑已是迫切需要解決的問(wèn)題。

化學(xué)除草經(jīng)濟(jì)、有效、省力，但是由于大部分除草劑本身殺草譜有限，且長(zhǎng)期使用容易造成雜草抗性的產(chǎn)生，因此，研發(fā)穩(wěn)定性更高，除草活性更強(qiáng)，除草譜更廣，毒副作用更小，更具實(shí)際應(yīng)用價(jià)值的綠色農(nóng)用除草劑，成為未來(lái)發(fā)展的必然趨勢(shì)。此外，現(xiàn)有研究發(fā)現(xiàn)，將作用機(jī)理不同的除草劑混用，能夠有效提高除草效果和殺草譜、延緩雜草抗性的產(chǎn)生。

為進(jìn)一步拓展鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域的應(yīng)用，發(fā)明人合成了系列具有近似化學(xué)結(jié)構(gòu)的鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物，結(jié)合生測(cè)試驗(yàn)數(shù)據(jù)得出，鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物是一種優(yōu)良環(huán)境友好類除草劑用于防除田間作物生長(zhǎng)場(chǎng)所、非耕作作物場(chǎng)所的雜草。依據(jù)發(fā)明人檢索的現(xiàn)有文獻(xiàn)獲知，目前還未見(jiàn)鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物用作除草劑的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

在前期試驗(yàn)的基礎(chǔ)上，本申請(qǐng)?zhí)峁┼?羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物作為除草活性組分的新用途，以及含有鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物的除草組合物或混合制劑的新用途。鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、性質(zhì)穩(wěn)定、毒性低合成路線短、成本低廉，具有更好的開(kāi)發(fā)利用價(jià)值，推廣應(yīng)用前景巨大。

鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物作為除草劑的用途，所述除草劑的組分包含鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物1-15中的任一種，

本發(fā)明所述鄰-羥基-對(duì)-甲氧基苯甲醛衍生物可以通過(guò)常規(guī)的烷基化以及酰基化合成方法合成，上述化合物1-15的譜圖數(shù)據(jù)如下。

化合物1，MS(m/z):179.1(M+H)⁺，白色固體；1H NMR(600MHz,CDCl₃-d1)δ11.50(s,1H),9.74(s,1H),7.46(d,J＝9.0Hz,1H),6.59(dd,J＝8.4,2.4Hz,1H),6.46(d,J＝1.8Hz,1H),6.06-6.03(m,1H),5.47-5.44(m,1H),5.37-5.35(m,1H),4.62-4.61(m,2H)。