[發明專利]一種左乙拉西坦組合物、制備方法及應用

在審

• 申請號: 202011161855.4
• 申請日: 2020-10-27
• 公開（公告）號: CN112190544A
• 公開（公告）日: 2021-01-08
• 發明（設計）人: 秦勇;陳遠東;高瑞雪;楊懿群;朱燚
• 申請（專利權）人: 燃點（南京）生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4015;A61K47/02;A61K47/12;A61P25/08
• 代理公司: 江蘇瑞途律師事務所 32346
• 代理人: 王琳琳;陳彬

1.一種左乙拉西坦組合物，其特征在于：所述組合物中含有左乙拉西坦、三水醋酸鈉、氯化鈉、冰醋酸和注射用水，所述組合物的平均滲透壓摩爾濃度在291~304mOsmol/kg。

2.根據權利要求1所述的左乙拉西坦組合物，其特征在于：所述組合物中，左乙拉西坦、三水醋酸鈉和氯化鈉之間的質量份數比例為（250~500）：（1.5~4）：（0.5~12）。

3.根據權利要求1或2所述的左乙拉西坦組合物，其特征在于：所述組合物的pH值為5.5±0.3。

4.根據權利要求1或2所述的左乙拉西坦組合物，其特征在于：組成如下：

左乙拉西坦 250~500g

三水醋酸鈉 1.5~4 g

氯化鈉 0.5~12 g

冰醋酸適量

注射用水 5000ml。

5.根據權利要求4所述的左乙拉西坦組合物，其特征在于：組成如下：

左乙拉西坦 250g

三水醋酸鈉 2g

氯化鈉 0.5g

冰醋酸適量

注射用水 5000ml。

6.根據權利要求4所述的左乙拉西坦組合物，其特征在于：組成如下：

左乙拉西坦 500g

三水醋酸鈉 4g

氯化鈉 12g

冰醋酸適量

注射用水 5000ml。

7.權利要求1~6任意一項所述左乙拉西坦組合物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

1）稱取60%-80%處方量的注射用水，持續攪拌；

2）依次加入左乙拉西坦、三水醋酸鈉、氯化鈉，持續攪拌至溶解完全；

3）采用稀釋后的冰醋酸調節藥液pH至5.5±0.3，用注射用水補足至全量，持續攪拌；

4）在持續攪拌的過程中分別通過0.45μm和0.22μm微孔濾膜，循環一段時間；

5）調節裝量，濕熱滅菌。

8.一種左乙拉西坦制劑，其特征在于：含有權利要求1~6任意一項所述的左乙拉西坦組合物。

9.根據權利要求8所述的左乙拉西坦制劑，其特征在于：所述制劑包括靜脈滴注液或靜脈注射液。

10.一種降低左乙拉西坦滴注液滲透壓的方法，其特征在于：在左乙拉西坦滴注液的制備過程中，調整左乙拉西坦、三水醋酸鈉、氯化鈉三者之間的質量比例為（250~500）：（1.5~4）：（0.5~12）。