[發明專利]一種治療多囊卵巢綜合征的藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 202011161515.1
• 申請日: 2020-10-27
• 公開（公告）號: CN112174979B
• 公開（公告）日: 2021-09-07
• 發明（設計）人: 張躍輝;沈文娟;韓延華
• 申請（專利權）人: 黑龍江中醫藥大學
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/4365;A61P15/00;A61P15/08
• 代理公司: 北京中和立達知識產權代理事務所(普通合伙) 11756
• 代理人: 楊磊

本發明涉及一種治療多囊卵巢綜合征的藥物及其制備方法。所述藥物具有式I所示的結構，其可有效改善多囊卵巢綜合征患者的血清性激素水平，減少血清睪酮、黃體生成激素，增加促卵泡生長激素，可顯著改善其卵巢的形態，因此可用于多囊卵巢綜合征的治療。

技術領域

本發明涉及醫藥化學領域，具體來說，本發明涉及一種治療多囊卵巢綜合征的藥物及其制備方法。

背景技術

多囊卵巢綜合征(polycystic ovarian syndrome，PCOS)又稱Stein-Leventhal綜合征，是育齡婦女常見的一種復雜的內分泌及代謝異常所致的疾病，以雄激素過高的臨床或生化表現、持續無排卵和卵巢多囊樣改變(PCO)為特征，主要臨床表現為月經周期不規律、不孕、多毛和/或痤瘡，是常見的女性內分泌疾病。

多囊卵巢綜合征的確切病因不詳，其既有遺傳學方面的原因，也有非遺傳學方面的原因。從非遺傳學的角度來看，目前認為是卵巢產生過多雄激素，而雄激素的過量產生是由于體內多種內分泌系統功能異常協同作用的結果。多囊卵巢綜合征是多內分泌軸功能紊亂所起來的疾病的終期卵巢病理改變。

多囊卵巢綜合征的治療方法很多，既可以中藥治療、也可以西藥治療，既可以通過降低患者雄激素水平，也可以通過降低患者促卵泡激素(FSH)水平，還可以通過降低患者胰島素水平等，典型藥物包括螺內酯、二甲雙胍、氟硝丁酰胺、地塞米松、非那司提等，另外據報道黃芩苷、槲皮素等對于多囊卵巢綜合征也有治療作用。然而，這些藥物尚存在各種問題，如無法根治、可能帶來各種副作用等。因此，開發更多防治多囊卵巢綜合征的新產品具有重大意義。

發明內容

針對現有技術存在的問題，本發明提供了一種用于治療多囊卵巢綜合征的藥物，所述藥物可有效改善多囊卵巢綜合征患者的血清性激素水平，并改善其卵巢形態。

本發明所述的用于治療多囊卵巢綜合征的藥物具有式I所示的結構：

其中，R₁、R₂獨立地選自氫、氘、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基、氰基、硝基、C1-C6烷基氨基、C6-C14芳基或5至7元雜芳基，其中，所述C6-C14芳基和5至7元雜芳基任選被選自C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基的基團單或多取代；

R₃選自氫、氘、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基、C3-6環烷基、氰基、硝基、C1-C6烷基氨基或酯基；

n選自0,1,2,3,4或5。

本發明所述式I化合物包括其藥學上可接受的鹽、前藥或代謝物。

本發明還涉及所述式I化合物的制備方法。

本發明還涉及一種藥物組合物，其包含所述式I化合物或其藥學上可接受的鹽、前藥或代謝物。

本發明還涉及所述式I化合物的用途，

說明書附圖

圖1是化合物1的¹H NMR譜圖；

圖2是化合物2的¹H NMR譜圖。

具體實施方式

應當理解的是，在說明書和權利要求書中使用的術語或詞語不應當理解為具有在字典中限定的含義，而應理解為在以下原則的基礎上具有與其在本發明上下文中的含義一致的含義：術語的概念可以適當地由發明人為了對本發明的最佳說明而限定。

術語“鹵素”是指氟、氯、溴和碘。所述鹵素優選為氟、氯或溴，更優選為氯或溴。