[發明專利]一種貝美前列素藥物中間體的制備方法有效
| 申請號： | 202011159374.X | 申請日： | 2020-10-27 |
| 公開（公告）號： | CN112142704B | 公開（公告）日： | 2022-04-22 |
| 發明（設計）人： | 陳本順;石利平;葉金星;李大偉;徐春濤;張維冰;郭炳華;馬驤;錢若燦;劉春河;陸波 | 申請（專利權）人： | 江蘇阿爾法藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D307/935 | 分類號： | C07D307/935 |
| 代理公司： | 常州佰業騰飛專利代理事務所(普通合伙) 32231 | 代理人： | 馬曉敏 |
| 地址： | 223800 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 前列 藥物 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種貝美前列素藥物中間體的制備方法，其特征在于：以化合物I為原料，在堿的作用下，與化合物II發生反應，得到化合物III，即貝美前列素藥物中間體(3aR,4R,5R,6aS)-5-(苯甲酰氧基)六氫-4-[(1E)-3-氧代-5-苯基-1-戊烯基]-2H-環戊并[b]呋喃-2-酮；
2.根據權利要求1所述的貝美前列素藥物中間體的制備方法，其特征在于：所述化合物I、堿和化合物II的摩爾比為1：2.2～4.5：1.1。
3.根據權利要求2所述的貝美前列素藥物中間體的制備方法，其特征在于：所述堿為叔丁醇鉀或叔丁醇鈉。
4.根據權利要求3所述的貝美前列素藥物中間體的制備方法，其特征在于：所述堿為叔丁醇鉀。
5.根據權利要求2所述的貝美前列素藥物中間體的制備方法，其特征在于：反應溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃中的至少一種。
6.根據權利要求5所述的貝美前列素藥物中間體的制備方法，其特征在于：反應溶劑為二氯甲烷。
7.根據權利要求1所述的貝美前列素藥物中間體的制備方法，其特征在于：反應溫度為-80～-20℃。
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