[發明專利]多配體藥物偶聯體及其用途在審
| 申請號： | 202011155574.8 | 申請日： | 2016-08-11 |
| 公開（公告）號： | CN112263683A | 公開（公告）日： | 2021-01-26 |
| 發明（設計）人： | 黃保華;戴建;王中波;謝雪原;劉小棟;胡新禮 | 申請（專利權）人： | 同宜醫藥（蘇州）有限公司 |
| 主分類號： | A61K47/55 | 分類號： | A61K47/55;A61K47/64;A61K47/65;A61K47/50;A61K45/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P9/00;A61P3/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市君合律師事務所 11517 | 代理人： | 趙昊;顧云峰 |
| 地址： | 215123 江蘇省蘇州*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 多配體 藥物 聯體 及其 用途 | ||
1.一種偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽，所述偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽包含有效載荷和兩種或多種細胞相互作用分子，其中所述有效載荷與至少一個所述細胞相互作用分子偶聯。
2.根據權利要求1所述的偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述有效載荷通過連接子與至少一個所述細胞相互作用分子偶聯。
3.根據權利要求1或2所述的偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中至少一個所述細胞相互作用分子是能夠與細胞表面受體特異性結合的配體。
4.根據權利要求1-3中任意一項所述的偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中至少兩個所述細胞相互作用分子是能夠與細胞表面受體特異性結合的配體。
5.根據權利要求1-4中任意一項所述的偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中至少一個所述細胞相互作用分子是能夠介導內吞作用的內吞作用分子。
6.根據權利要求1-5中任意一項所述的偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽，所述偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽包含能夠與第一細胞表面受體特異性結合的第一配體，和能夠與第二細胞表面受體特異性結合的第二配體。
7.根據權利要求6所述的偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述有效載荷與所述第一配體偶聯，并且所述第一配體與所述第二配體偶聯。
8.根據權利要求7所述的偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述第一配體通過間隔區與所述第二配體偶聯。
9.根據權利要求8所述的偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述間隔區包含選自下組的氨基酸序列：SEQ ID NO：1-14、Arg-Arg、Ala-Ser-Asn、Ala-Ala-Ala、Ser-Ser-Arg、Pro-Arg和Pro-Leu-Gly。
10.根據權利要求6所述的偶聯體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述有效載荷與所述第一配體和所述第二配體均是直接偶聯。
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