[發明專利]羅氟司特晶體生長的抑制

在審

• 申請號: 202011154737.0
• 申請日: 2018-06-07
• 公開（公告）號: CN112263577A
• 公開（公告）日: 2021-01-26
• 發明（設計）人: D·W·奧斯本
• 申請（專利權）人: 阿爾庫緹斯股份有限公司
• 主分類號: A61K31/44
• 分類號: A61K31/44;A61K45/06;A61K47/10;A61P11/00;A61P29/00;A61P11/06;A61P17/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 張曉威

1.包含羅氟司特和己二醇的組合物在制備用于抑制患者中的磷酸二酯酶4的藥物中的用途，其中所述藥物用于將所述包含羅氟司特和己二醇的組合物每天1-2次給藥至有此需要的所述患者，其中所述己二醇以0.1-20％w/w的量加入，且所述己二醇為2-甲基-2,4-戊二醇。

2.藥物組合物，其包含至少兩種活性劑與己二醇組合，其中所述活性劑之一是羅氟司特，所述活性劑之一溶解在所述組合物中且所述活性劑之一是分散在所述組合物中的微粒藥物。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述羅氟司特溶解在所述組合物中，且附加活性劑以微粒狀態存在。

4.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述微粒藥物不以微粒狀態穿過表皮的角質層。

5.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中附加活性劑選自蒽林、硫唑嘌呤、他克莫司、煤焦油、氨甲蝶呤、甲氧沙林、水楊酸、乳酸銨、尿素、羥基脲、5-氟尿嘧啶、丙基硫氧嘧啶、6-硫鳥嘌呤、柳氮磺吡啶、霉酚酸酯、富馬酸酯、皮質類固醇、促腎上腺皮質激素、維生素D類似物、阿維A酸、他扎羅汀、環孢素、間苯二酚、秋水仙堿、阿達木單抗、優特克單抗、英夫利昔單抗、支氣管擴張劑和抗生素。

6.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述組合物是以選自以下的形式給藥的局部用組合物：氣霧劑、泡沫劑、噴霧劑、乳劑、凝膠劑、液體、軟膏劑、糊劑、香波、混懸劑和體系。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其中所述局部用組合物為選自以下的形式：水包油乳劑、增稠的含水凝膠劑、增稠的水醇凝膠劑、親水性凝膠劑和親水性或疏水性軟膏劑。

8.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述組合物是局部用組合物，且其中所述局部用組合物還包含改變皮膚滲透的溶劑。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其中所述溶劑選自丙酮、乙醇、苯甲醇、丁醇、癸二酸二乙酯、二乙二醇單乙醚、己二酸二異丙酯、二甲基亞砜、乙酸乙酯、異丙醇、異硬脂酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、N-甲基吡咯烷酮、聚乙二醇、甘油、丙二醇和SD醇。

10.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述組合物還包含表面活性劑。