[發明專利]一種鹽酸左氧氟沙星組合物

在審

• 申請號: 202011144836.0
• 申請日: 2020-10-23
• 公開（公告）號: CN112089697A
• 公開（公告）日: 2020-12-18
• 發明（設計）人: 孟慶舉;楊德斌;秦麗芳;梁君
• 申請（專利權）人: 迪沙藥業集團有限公司;迪嘉藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/5383;A61K47/04;A61K47/44;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及一種鹽酸左氧氟沙星組合物及其制備方法，發明的技術方案是：一種鹽酸左氧氟沙星片劑組合物，單位劑量的組合物中含有：鹽酸左氧氟沙星100?500mg，甘露醇80?200mg，微晶纖維素20?80mg，交聯羧甲基纖維素鈉3mg，聚氧氫化蓖麻油5?20mg，甜蜜素2mg，硬脂酸鎂2mg，還含有膠態二氧化硅，其中，聚氧乙烯氫化蓖麻油與膠態二氧化硅的質量比在0.5?3:1范圍。本發明提供了一種快速崩解的鹽酸左氧氟沙星組合物。

技術領域

本發明涉及一種鹽酸左氧氟沙星組合物及其制備方法，屬于制藥技術領域。

背景技術

鹽酸左氧氟沙星適用于敏感菌引起的泌尿生殖系統感染，呼吸道感染，胃腸道感染，骨和關節感染，皮膚軟組織感染和敗血癥等全身感染。

目前國內上市的劑型有：片劑、膠囊、注射劑、軟膏、滴眼液等。對于需要全身給藥的情形，注射劑患者順應性較差。對于需要口服的情況，目前上市的劑型為片劑和膠囊，規格分別為0.1g、0.2g、0.5g，規格較大。目前我國老齡化程度較高，部分老年人在服藥過程中存在吞咽困難等情況，目前上市的口服劑型的片劑外形均較大，直徑能達到10mm，對于部分老年人來說服藥更為困難，故開發出口崩片，使藥物在口中僅需要少了唾液即可崩解，利于吞咽。另外，本品原料藥發粘，在放置過程中會因原料藥的聚結導致片劑崩解困難，影響產品質量，故在處方中加入一種成分，防止原料藥的聚結，改善崩解。

發明內容

發明目的：提供一種穩定、崩解迅速、口味良好的鹽酸左氧氟沙星口服制劑組合物，以提高吞咽困難的人群服藥的順應性。

解決問題的辦法：

本發明將鹽酸左氧氟沙星原料藥與一種或多種輔料混合，包含崩解劑（羧甲淀粉鈉，交聯羧甲纖維素鈉，交聯聚維酮）使之能夠快速崩解。但是按照常規方法制備口崩片，會因原料藥的粘性，導致產品在放置過程中崩解時間延長。

本發明將原料藥混懸于脂類油狀溶劑聚氧氫化蓖麻油內，并采用具有強吸附能力的輔料膠態二氧化硅吸附后，再進行壓片。通過脂類油狀溶劑分散原料藥，使其不易聚結，解決產品放置過程中崩解時限延長的問題。

本發明的技術方案是：

一種鹽酸左氧氟沙星片劑組合物，單位劑量的組合物中，含有：鹽酸左氧氟沙星100-500mg，甘露醇80-200mg，微晶纖維素20-80mg，交聯羧甲基纖維素鈉3mg，聚氧氫化蓖麻油5-20mg，甜蜜素2mg，硬脂酸鎂2mg，還含有膠態二氧化硅，其中，聚氧乙烯氫化蓖麻油與膠態二氧化硅的質量比在0.5-3:1范圍。

優選的，本發明所述鹽酸左氧氟沙星組合物,聚氧乙烯氫化蓖麻油與膠態二氧化硅的質量比在1-2:1。

優選的，本發明所述鹽酸左氧氟沙星組合物,單位劑量的組合物中含有：鹽酸左氧氟沙星100-500mg，甘露醇100-160mg，微晶纖維素30-60mg，交聯羧甲基纖維素鈉3mg，聚氧氫化蓖麻油8-16mg，甜蜜素2mg，硬脂酸鎂2mg，還含有二氧化硅，聚氧乙烯氫化蓖麻油與膠態二氧化硅的質量比在1-2:1。

本發明所述鹽酸左氧氟沙星片的制備方法，包括以下步驟：

第一步：處方量的鹽酸左氧氟沙星與聚氧氫化蓖麻油混合均勻；

第二步：第一步所得混合均勻物加入至處方量膠態二氧化硅中，混合均勻；

第三步：第二步所得混合均勻物與微晶纖維素、甘露醇、交聯羧甲基纖維素鈉、甜蜜素混合均勻。

第四步：第三步的物料加入硬脂酸鎂混合均勻后，壓片。

有益效果：本發明提供了一種快速崩解的鹽酸左氧氟沙星組合物，該組合物在加速條件下放置，穩定性良好，崩解時限基本沒有變化。