[發明專利]靶向葉酸受體的放射性葉酸衍生物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 202011131222.9 | 申請日： | 2020-10-21 |
| 公開（公告）號： | CN112142739A | 公開（公告）日： | 2020-12-29 |
| 發明（設計）人： | 王成;劉建軍;陳虞梅;萬良榮;趙海濤;杜富強;呂春 | 申請（專利權）人： | 上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院 |
| 主分類號： | C07D475/04 | 分類號： | C07D475/04;A61K51/04;A61K103/30;A61K103/00 |
| 代理公司： | 上海旭誠知識產權代理有限公司 31220 | 代理人： | 鄭立 |
| 地址： | 200001 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 靶向 葉酸 受體 放射性 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種靶向葉酸受體的放射性葉酸衍生物，其特征在于，所述放射性葉酸衍生物具有如式1所示的結構：
其中，放射性核素為68Ga、64Cu、Al18F、89Zr和177Lu中的一種。
2.一種如權利要求1所述的靶向葉酸受體的放射性葉酸衍生物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
步驟1：將NH2-PEG6-葉酸溶于二甲基亞砜中，并加入2-S-(4-異硫氰酸根合芐基)-1,4,7-三氮雜環壬烷-1,4,7-三乙酸進行反應，反應結束后分離得到NOTA-PEG6-葉酸；
步驟2：將所述NOTA-PEG6-葉酸溶于酸性緩沖液中，加入放射性核素，反應得到式1所示的葉酸衍生物。
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟1中，所述2-S-(4-異硫氰酸根合芐基)-1,4,7-三氮雜環壬烷-1,4,7-三乙酸和所述NH2-PEG6-葉酸的摩爾比為(0.8-1.2)：1。
4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟1中，使用N,N-二異丙基乙胺將pH調節為8.5-9.5。
5.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2中，所述NOTA-PEG6-葉酸的質量為0.01-10mg。
6.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2中，所述反應的溫度為20-120℃，時間為2-20min。
7.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2中，所述酸性緩沖液的pH為3.4-4.6。
8.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2中，所述酸性緩沖液為鹽酸-乙酸鈉緩沖溶液。
9.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2中，所述放射性核素的添加量為0.37MBq-37GBq。
10.權利要求1所述的靶向葉酸受體的放射性葉酸衍生物在靶向葉酸受體的腫瘤的PET診斷或治療中的應用。
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