[發明專利]苯并五元雜環胺類衍生物及其用途

有效

• 申請號: 202011125020.3
• 申請日: 2020-10-20
• 公開（公告）號: CN112759588B
• 公開（公告）日: 2023-01-31
• 發明（設計）人: 王永輝;陳紀安;田金龍;謝瓊;黃瑾;劉澤慧
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: C07D413/12
• 分類號: C07D413/12;C07D498/04;C07D417/04;C07D487/08;C07D471/04;A61K31/496;A61K31/4995;A61K31/4545;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P1/00;A61P11/06
• 代理公司: 上海瀚橋專利代理事務所(普通合伙) 31261
• 代理人: 鄭優麗

1.如下式I的化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中：

連接基團A為或者

X₁、X₂、X₃、X₄獨立地選自C-R₁、C-R₂、C-R₃、C-R₄、和N；

Y為O、S或者NH；

Z為CR₁₆或N，R₁₆為H；

R₁、R₂、R₃、R₄獨立地選自H、鹵素、氰基、C_l-C₈烷基和C_l-C₈烷氧基；

R₅、R₇為H、-CH₃、F或者Cl；R₆為H、鹵素或者-CH₃；R₈為H；

R₁₀為C₃-C₈環烷基；

R₁₂為H、或者鹵素；

R₁₅選自H和C_l-C₈烷基；

R₁₇、R₁₈獨立地選自H和C₁-C₈烷基，或者R₁₇和R₁₈橋接并和酰胺中的氮原子一起形成三元至七元含氮雜環。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R₁₂為H、F、Cl、或者Br。

3.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物選自下述化合物：

4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述連接基團A為R₅為H，R₆為-CH₃，R₁₅為-CH₃。

5.根據權利要求4所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物選自下述化合物：

6.一種藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1至5中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載體。

7.權利要求1至5中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療或預防與RORγt受體相關的疾病的藥物中的用途。

8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，所述疾病為自身免疫性疾病。

9.權利要求1至5中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療或預防與DHODH相關的疾病的藥物中的用途。

10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于，所述疾病為自身免疫性疾病。