[發明專利]一種抗菌藥物及其應用

在審

• 申請號: 202011118106.3
• 申請日: 2020-10-19
• 公開（公告）號: CN112076201A
• 公開（公告）日: 2020-12-15
• 發明（設計）人: 伍勇;佘鵬飛;陳麗華;陳輝;李穎佳;袁金玲;朱娟
• 申請（專利權）人: 中南大學湘雅三醫院
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K31/665;A61K31/7036;A61P31/04
• 代理公司: 湖南兆弘專利事務所(普通合伙) 43008
• 代理人: 陳暉

本發明公開了一種抗菌藥物及其應用，抗菌藥物為伊達比星。伊達比星通過阻斷DNA拓撲異構酶IIA亞基，實現抗金黃色葡萄球菌的作用，可應用于制備抗金黃色葡萄球菌感染的藥物，其耐藥性概率低，與傳統抗生素聯用后細胞毒性和心臟毒性小，有潛力成為一種新的抗生素。

技術領域

本發明涉及新型抗生素研發領域，尤其涉及一種抗菌藥物及其應用。

背景技術

金黃色葡萄球菌簡稱金葡，是引起社區和醫院獲得性感染的常見條件致病菌。金葡能導致多種感染，如皮膚/軟組織感染、骨髓炎、關節感染、菌血癥和膿毒癥等。隨著抗生素的不合理使用，金葡的耐藥性逐年增加，尤其耐甲氧西林金葡(Methicillin-resistantStaphylococcus aureus，MRSA)的出現，導致金葡耐藥性極大增加。此外，金葡還能粘附于醫療器械或人體組織表面形成生物膜，與浮游菌相比，生物膜狀態下的細菌耐藥性顯著增加，傳統抗生素的治療往往難以有效清除體內已形成的生物膜。

隨著世界范圍內報道對利奈唑胺和萬古霉素耐藥的MRSA菌株的出現，給人類的生命健康帶來極大的威脅。研發新型抗MRSA菌株藥物，延緩其耐藥性已成為亟待解決的問題。但目前新藥的研發速度遠遠低于細菌耐藥性的進化速度，新型抗生素的研發難度大、周期長。“老藥新用”成為當今研究的熱點。利用已應用于臨床的非抗生素藥物來研究其抗菌活性一方面可節省新藥開發的人力和物力；另一方面，這些藥物的毒副作用往往明確，可以縮短研究時間，加快抗生素的研發進程。

伊達比星(Idarubicin，IDAR)是一種用于急性髓系白血病治療的蒽環類藥物。哺乳動物DNA拓撲異構酶II是抗癌蒽環類藥物的靶標，這些蒽環類藥物通過穩定酶-DNA復合物發揮作用，在酶-DNA復合物中，DNA鏈被切割并共價連接到蛋白質上。這一分子機制是蒽環類藥物抗癌活性以及毒性效應的基礎。伊達比星用于成人未經治療的急性非淋巴細胞白血病的誘導緩解和成人復發和難治性急性非淋巴細胞白血病的誘導緩解。注射用伊達比星可用于成人和兒童急性淋巴細胞白血病的二線治療。伊達比星膠囊用于成人急性非淋巴細胞性白血病的一線治療。

發明內容

本發明要解決的技術問題是克服現有技術的不足，提供一種伊達比星，伊達比星通過阻斷DNA拓撲異構酶IIA亞基，實現抗金黃色葡萄球菌的作用，可應用于制備抗金黃色葡萄球菌感染的藥物，其耐藥性概率低，細胞毒性和心臟毒性小，有潛力成為一種新的抗生素。

為了實現上述目的，本發明提供了一種抗菌藥物，所述抗菌藥物為伊達比星。

上述的抗菌藥物，進一步的，所述伊達比星的濃度為0.875μg/ml～128μg/ml。

上述的抗菌藥物，進一步的，所述伊達比星的濃度為2～4μg/ml。

上述的抗菌藥物，進一步的，所述伊達比星的濃度為4μg/ml。

上述的抗菌藥物，進一步的，所述抗菌藥物還包括磷霉素。

上述的抗菌藥物，進一步的，所述磷霉素的濃度為0.5μg/ml～32μg/ml。

上述的抗菌藥物，進一步的，所述磷霉素的濃度為2μg/ml，所述伊達比星的濃度為0.5μg/ml。

上述的抗菌藥物，進一步的，所述抗菌藥物還包括阿米卡星。

上述的抗菌藥物，進一步的，所述阿米卡星的濃度為2μg/ml～128μg/ml。

上述的抗菌藥物，進一步的，所述阿米卡星的濃度為16μg/ml，所述伊達比星的濃度為0.5μg/ml。

基于一個總的技術構思，本發明還提供了一種所述的抗菌藥物在制備抗金黃色葡萄球菌感染的藥物中的應用。

上述的應用，進一步的，所述金黃色葡萄球菌為耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、金黃色葡萄球菌或表皮葡萄球菌。