[發(fā)明專利]一種枸櫞酸莫沙必利雜質(zhì)的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011111951.8 | 申請日： | 2020-10-16 |
| 公開（公告）號： | CN112209895A | 公開（公告）日： | 2021-01-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 孫坤杰 | 申請（專利權(quán)）人： | 深圳市祥根生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D265/30 | 分類號： | C07D265/30 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 518172 廣東省深圳市龍崗區(qū)龍城街道*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 枸櫞酸 莫沙必利 雜質(zhì) 制備 方法 | ||
1.一種枸櫞酸莫沙必利雜質(zhì)的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
（1）取2-氨基-4-氯-5-乙氧基苯甲酸(式Ⅰ)，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽 (EDCI), 1-羥基苯并三唑(HOBT) 和2-氨甲基-4-(4-氟芐基)嗎啉(式Ⅱ)溶于有機溶劑中，-20-10 ℃條件下緩慢加入有機堿，攪拌反應(yīng)，反應(yīng)液處理的到化合物Ⅲ；
（2）取2-乙酰基-4-甲氧基-2-（2-甲氧基-2-氧代乙基）-4-氧代丁酸（式Ⅳ）溶于有機溶劑中，加入鹵代試劑，攪拌反應(yīng)，得到化合物 Ⅴ；
（3）將所述化合物Ⅲ溶于有機溶劑，加堿，加入所述化合物 Ⅴ的二氯甲烷溶液，攪拌反應(yīng)，得化合物Ⅶ；
（4）將所述化合物Ⅳ溶于有機溶劑中，加入無機堿，攪拌反應(yīng)，柱層析純化得化合物Ⅷ；
合成路線如下：
。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的枸櫞酸莫沙必利雜質(zhì)的制備方法，其特征在于，步驟（1）中，所述的有機溶劑為N,N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮或乙腈。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的枸櫞酸莫沙必利雜質(zhì)的制備方法，其特征在于，步驟（1）中，所述的堿為三乙胺，二異丙基乙胺或N-甲基嗎啡啉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的枸櫞酸莫沙必利雜質(zhì)的制備方法，其特征在于，步驟（1）中，所述的低溫為-10-0 ℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的枸櫞酸莫沙必利雜質(zhì)的制備方法，其特征在于，步驟（2）中，所述的有機溶劑為二氯甲烷，四氫呋喃或氯仿。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的枸櫞酸莫沙必利雜質(zhì)的制備方法，其特征在于，步驟（2）中，所述的鹵代試劑為草酰氯或二氯亞砜。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的枸櫞酸莫沙必利雜質(zhì)的制備方法，其特征在于，步驟（3）中，所述的有機溶劑為甲醇，乙醇或異丙醇。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的枸櫞酸莫沙必利雜質(zhì)的制備方法，其特征在于，步驟（4）中，所述無機堿為氫氧化鈉，氫氧化鋰，碳酸鉀或氫氧化鉀。
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