[發明專利]喹唑啉酮類USP7抑制劑及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202011104532.1 | 申請日： | 2020-10-15 |
| 公開（公告）號： | CN112047933B | 公開（公告）日： | 2022-06-14 |
| 發明（設計）人： | 劉宏民;李鵬;王志茹;鄭一超;劉瀛 | 申請（專利權）人： | 鄭州大學 |
| 主分類號： | C07D405/14 | 分類號： | C07D405/14;C07D401/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京睿智保誠專利代理事務所(普通合伙) 11732 | 代理人： | 周新楣 |
| 地址： | 450000 河南省鄭*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 喹唑啉 酮類 usp7 抑制劑 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.喹唑啉酮類USP7抑制劑，其特征在于，所述抑制劑選自以下化合物中的一種：
2.如權利要求1所述喹唑啉酮類USP7抑制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)化合物3的合成：將N-Boc-哌啶酮和三甲基碘化亞砜加入溶劑中，在堿性物質作用下冰浴攪拌反應，反應結束經后處理得化合物3；
(2)化合物5的合成：取化合物4溶于甲酰胺中，在加熱條件下反應一段時間，降溫后加入化合物3和堿，繼續反應一段時間，反應結束經后處理得化合物5，其中R3為Cl或者Br；
(3)化合物8的合成：取化合物5加入酸，室溫攪拌一段時間，待反應結束后除去多余的酸，加入化合物6，在HATU/TEA體系下縮合反應即得化合物8；
(4)通式為I化合物的合成：取化合物8與化合物7發生Buchwald-Hartwig偶聯反應即得通式為I的產物。
3.如權利要求1所述喹唑啉酮類USP7抑制劑的應用，其特征在于，在制備抑制泛素特異性蛋白酶7的藥物中的應用。
4.如權利要求3所述喹唑啉酮類USP7抑制劑的應用，其特征在于，在制備以泛素特異性蛋白酶7為靶標的抗腫瘤藥物中的應用。
5.根據權利要求4所述喹唑啉酮類USP7抑制劑的應用，其特征在于，所述抗腫瘤藥物為抗胃癌藥物。
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