[發明專利]五味子醇甲在制備防治潰瘍性結腸炎的藥物中的應用

在審

• 申請號: 202011095826.2
• 申請日: 2020-10-14
• 公開（公告）號: CN112107564A
• 公開（公告）日: 2020-12-22
• 發明（設計）人: 竇薇;于之倫;岳備;任怡靜;張婧;任君宇;王崢濤
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/09
• 分類號: A61K31/09;A61P1/04;A61K36/79;A61K36/57
• 代理公司: 上海精晟知識產權代理有限公司 31253
• 代理人: 周瓊

本發明涉及醫藥學領域，特別是涉及一種五味子醇甲的醫藥用途。本發明的五味子醇甲可用于防治潰瘍性結腸炎。

技術領域

本發明屬于醫藥領域。具體涉及五味子醇甲在制備防治腸炎的藥物中的應用。

背景技術

潰瘍性結腸炎(UC)是一種病因不明極易復發的腸道炎癥性疾病，與克羅恩病(CD)共同組成炎癥性腸病(IBD)。UC可發生于各年齡層，難治愈，且發病率在我國有顯著增加的趨勢，是現代難治病之一。病變主要累及結直腸黏膜的慢性非特異性炎癥以腹痛、腹瀉、黏液血便、里急后重為主，病程遷延不愈，易反復發作，并有發生癌變的可能性。目前治療UC以西藥主，包含甾體類和非甾體類兩大類，例如糖皮質激素類、氨基水楊酸類、抗生素及免疫抑制劑等。但是長期使用這些藥物，副作用較大，且停藥后易反彈，如臨床用藥SASP可以引起肝毒性。由于我國中藥資源豐富，從天然植物中篩選具有活性的新化合物或已知結構的天然化合物的新用途已成為新藥開發的主要途徑之一。因此，從天然植物中尋找天然治療潰瘍性結腸炎的藥物是本領域的一個重要課題。

五味子醇甲，是從木蘭科植物五味子中分離出的一種木脂素類化合物，具有抗炎、抗氧化、保肝、鎮靜催眠及降血糖等多種作用。

發明內容

本發明的目的旨在提供一種五味子醇甲新的醫藥用途。

具體地說，本發明提供了一種五味子醇甲在制備防治潰瘍性結腸炎的藥物中的應用。

在一優選例中，五味子醇甲是作為唯一的活性成分應用于防治潰瘍性結腸炎的藥物的制備中。

本發明各個方面的細節將在隨后的章節中得以詳盡描述。通過下文以及權利要求的描述，本發明的特點、目的和優勢將更為明顯。

附圖說明

圖1體現了五味子醇甲對潰瘍性結腸炎小鼠體重的影響；

圖2體現了五味子醇甲對潰瘍性結腸炎小鼠血便發生率的影響；

圖3體現了五味子醇甲對潰瘍性結腸炎小鼠結腸長度的影響，圖3A小鼠結腸整體外觀，圖3B小鼠結腸長度；

圖4體現了五味子醇甲對潰瘍性結腸炎小鼠結腸組織病理的影響，圖4A小鼠結腸HE染色，圖4B組織病理評分；

(在上述圖中：a表示正常對照組，b表示模型對照組，c表示SASP組，d表示五味子醇甲組)

具體實施方式

本發明的問世部分是基于這樣一個意外發現：五味子醇甲可以明顯改善實驗性潰瘍性結腸炎小鼠的體重減輕、血便、結腸縮短以及組織病理損傷等癥狀。因此，五味子醇甲可用于制備防治腸炎，特別是潰瘍性結腸炎的藥物。

進而，本發明提供了五味子醇甲在制備防治腸炎的藥物中的應用。

本發明的五味子醇甲的分子式為：C₂₄H₃₂O₇，分子量為：432.513，其結構式如下：

本發明的五味子醇甲可通過商業途徑從成都埃法生物科技有限公司、成都曼思特生物科技有限公司、上海源葉生物科技有限公司等處購買獲得。其純度均符合藥用標準。本發明的五味子醇甲的純度以≥97％最佳。

本發明的五味子醇甲可以單獨使用或以藥物組合物的形式使用。藥物組合物包括作為活性成分的本發明的五味子醇甲及可藥用載體。較佳地，本發明的藥物組合物含有0.1-99.9％重量百分比的作為活性成分的本發明的五味子醇甲。“可藥用載體”不會破壞本發明的五味子醇甲的藥學活性，同時其有效用量，即能發揮藥物載體作用時的用量對人體無毒。