[發(fā)明專利]吡唑并環(huán)類化合物，包含其的藥物組合物，其制備方法及其用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011084004.4
• 申請(qǐng)日: 2020-10-12
• 公開（公告）號(hào): CN112694477A
• 公開（公告）日: 2021-04-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳壽軍;宋帥;張毅濤;田強(qiáng);宋宏梅;薛彤彤;王晶翼
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川科倫博泰生物醫(yī)藥股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D487/04
• 分類號(hào): C07D487/04;C07D471/04;C07D519/00;A61K31/427;A61K31/437;A61K31/497;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 北京林達(dá)劉知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種具有式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的形式，

其中，

每一個(gè)X各自獨(dú)立地選自-CH＝、-CH₂-、-NH-和-N＝，且滿足價(jià)鍵要求；

n為0、1或2；

當(dāng)n為0時(shí)，為單鍵；當(dāng)n為1時(shí)，為單鍵或雙鍵；當(dāng)n為2時(shí)，兩個(gè)X之間的鍵和各自獨(dú)立地為單鍵或雙鍵，且不同時(shí)為雙鍵；

R¹選自C_6-10芳基和5-10元雜芳基，所述C_6-10芳基或5-10元雜芳基任選地被一或多個(gè)R⁴取代；

R⁴在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地選自氫、氘、氰基、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_3-8環(huán)烷基和3-8元雜環(huán)烷基；

R²選自C_6-10芳基和5-10元雜芳基，所述C_6-10芳基或5-10元雜芳基任選地被一或多個(gè)R⁵取代；

R⁵在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地選自氫、氘、氰基、鹵素、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8環(huán)烷基、3-8元雜環(huán)烷基、-OR^a、-NR^bR^c、-C(＝O)R^a、-C(＝O)OR^a和-C(＝O)NR^bR^c，所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8環(huán)烷基或3-8元雜環(huán)烷基任選地被一或多個(gè)R⁷取代；

R³選自C_6-10芳基和5-10元雜芳基，所述C_6-10芳基或5-10元雜芳基任選地被一或多個(gè)R⁶取代；

R⁶在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地選自氫、氘、氰基、鹵素、C_1-6烷基、C_3-8環(huán)烷基、3-8元雜環(huán)烷基、-OR^a、-NR^bR^c、-C(＝O)R^a、-C(＝O)OR^a、-C(＝O)NR^bR^c、-S(＝O)_qR^a和-S(＝O)_qNR^bR^c，q為1或2，所述C_1-6烷基、C_3-8環(huán)烷基或3-8元雜環(huán)烷基任選地被一或多個(gè)R⁷取代；

R⁷在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地選自氫、氘、鹵素、-OR^a、-NR^bR^c、-C(＝O)R^a、-C(＝O)OR^a和-C(＝O)NR^bR^c；

R^a在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地選自氫、C_1-6烷基、C_3-8環(huán)烷基和3-8元雜環(huán)烷基；

R^b和R^c在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地選自氫、C_1-6烷基、C_3-8環(huán)烷基和3-8元雜環(huán)烷基，或者R^b和R^c與其所連接的原子一起形成3-7元環(huán)；

所述藥學(xué)上可接受的形式選自藥學(xué)上可接受的鹽、酯、立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、多晶型物、溶劑化物、氮氧化物、同位素標(biāo)記物、代謝物和前藥。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的形式，其為具有式I-1結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的形式，

其中，R¹、R²和R³如權(quán)利要求1中所定義。