[發明專利]一種親水性沙棘甾醇的制備方法

有效

• 申請號: 202011078138.5
• 申請日: 2020-10-10
• 公開（公告）號: CN112168850B
• 公開（公告）日: 2022-05-24
• 發明（設計）人: 張得鈞;郭陽;張本印;楊永晶;張永倩
• 申請（專利權）人: 青海大學
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K36/185;A61K47/32;A61K47/36;A61P3/06;A23L29/00;A23L29/256;A23L29/288;A23L33/11;A23P10/30
• 代理公司: 青海省專利服務中心 63100
• 代理人: 周同永

本發明涉及植物甾醇的提取制備技術領域，具體涉及一種親水性沙棘甾醇的制備方法。具體通過凝膠基質制備、甾醇水乳液制備、交聯劑制備及固化、小球制備、干燥及載藥量與包封率的測量六個步驟實現。本發明親水性沙棘甾醇的制備方法，工藝步驟簡單、易操作；設備規格及參數指標要求低，所需試劑價格低廉；利用海藻酸鈉?聚乙烯醇包埋既能改善甾醇的親水性，又無毒性，最終得到的載藥量與包封率較高；為沙棘甾醇在食品藥品領域開拓新路徑，而且對親水性藥品的開發提供重要的參考依據，具有較大的經濟學效益及社會效益。

技術領域

本發明涉及植物甾醇的提取制備技術領域，具體涉及一種親水性沙棘甾醇的制備方法。

背景技術

沙棘(Hippophae rhamnoides Linn.)是胡頹子科的沙棘屬植物，主要分布在青藏高原、內蒙古沙漠、黃土高原等地,具有抗旱、抗寒、耐瘠薄、耐鹽、耐堿等特點。沙棘富含多種生物活性成分，如植物甾醇、黃酮、維生素C等。研究表明，沙棘籽油所含β-谷甾醇具有抑制血小板凝集和抗炎癥作用，也能明顯地降低體內膽固醇的水平，對腫瘤的生長和癌細胞的擴散的抑制效果較明顯。此外，沙棘甾醇還能促進機體對免疫系統的調節，具有較強的抗氧化作用,現已作為臨床藥物用于高血脂癥、動脈粥樣硬化、心悸、胸悶、冠狀動脈硬化性心臟病等心血管障礙的防治。

沙棘甾醇屬于天然且生物相容性好的活性物質，其以環戊烷全氫菲為骨架，可降低血清中總膽固醇的含量與低密度脂蛋白膽固醇水平，用途廣泛，覆蓋醫藥、食品、化妝品等領域，市場前景良好。沙棘甾醇不能溶于水，而且生物利用率低，其不溶性極大的縮小了它在食品工業中的應用范圍。國內外對于親水性植物甾醇的制備方法的研究主要包括納米顆粒、物理包埋、乳液等方法。植物甾醇-蛋白微膠囊：用卵磷脂和單甘脂做乳化劑，用蛋白做壁材，用植物油溶解植物甾醇，最后干燥制備而成。該方法會增高產品的過氧化值并使植物甾醇的利用率顯著降低。植物甾醇的納米乳液：利用親水性高的蛋白質，雖然水溶性改善了許多，但是由于蛋白的親水性，使得包埋復溶性較差，穩定性低，生物利用度低，而且生產過程中需要大量有機試劑，存在安全性問題。

發明內容

為解決上述技術問題，本發明采用過聚乙烯醇和海藻酸鈉制備凝膠基質，用Span80：Tween80制備甾醇的水乳液，用無水氯化鈣制備交聯劑，將基質與甾醇水乳液充分攪拌，制得的小球，冷凍干燥后計算出載藥量與包封率。目的是提供一種親水性沙棘甾醇的制備方法。

本發明的一種親水性沙棘甾醇的制備方法技術方案：具體包括如下步驟：

步驟一，凝膠基質制備：將聚乙烯醇和海藻酸鈉以3：4的比例置于60～90mL的蒸餾水中，充分攪拌后，高溫滅菌15～20min使其混溶，備用；

步驟二，甾醇水乳液制備：首先，取4～6mL蒸餾水分別倒入錐形瓶中，備用，取4～6mL橄欖油倒入燒杯中，備用，使其二者體積相加正好為10mL；然后，稱取甾醇按照料液比1～2:2～5加入備好的橄欖油中，取Tween 80加入備好的蒸餾水中使其充分溶解，備用，取Span 80則加入有甾醇的橄欖油中使其充分溶解，備用；最后，將溶解有Tween 80水溶液和溶解有Span 80的甾醇的橄欖油混合后乳化處理，制備甾醇水乳液，其中混合液中Span80：Tween80＝1：5；

步驟三，交聯劑制備及固化：稱取定量的無水氯化鈣，制備成交聯劑，備用；以凝膠基質為載體，將制備好的氯化鈣溶液交聯劑進行固定化；

步驟四，小球制備：將凝膠基質與甾醇水乳液按照2：1的比例混合后，在攪拌器中以30～37℃，45～50r/s的轉速使其充分攪拌，制得小球；

步驟五，干燥：制備的小球，濾去交聯液，用蒸餾水沖洗小球2～3次，除去表面氯化鈣溶液，將其干燥；

步驟六，載藥量與包封率的測量：精密稱取研細的小球粉末適量，加定量無水乙醇超聲，使藥物溶解，定容；過濾，取濾液，稀釋適當倍數，于548nm波長處測定吸光度，并利用回歸方程計算出載小球甾醇的濃度、甾醇標品的濃度、微球載藥量及包封率。