[發明專利]一種油包水包油型乳液氣霧劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202011077443.2
• 申請日: 2020-10-10
• 公開（公告）號: CN112057572B
• 公開（公告）日: 2022-04-15
• 發明（設計）人: 成吉民;陳夏娟
• 申請（專利權）人: 江蘇七○七天然制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/12
• 分類號: A61K9/12;A61K9/113;A61K36/902;A61K47/44;A61P29/00;A61K31/045;A61K35/36;A61K35/583;A61K35/64
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 曹翠珍

本發明公開了一種油包水包油型乳液氣霧劑及其制備方法，所述油包水包油型乳液氣霧劑包括油包水包油型乳液和拋射劑，所述油包水包油型乳液中內油相：水相：外油相=2：6～7：9～11（v/v），所述拋射劑用量為乳液質量的10～20%；所述內油相包括輔助用藥，所述水相包括主藥，所述外油相包括透皮促進劑。所述油包水包油型乳液氣霧劑通過兩步乳化法制備油包水包油型乳液，所得中間體O/W型乳液的平均粒徑為180～220nm，所得O/W/O型乳液的平均粒徑為290～420nm，再將O/W/O型乳液與拋射劑封裝于加壓密閉容器中制得氣霧劑。該氣霧劑使各組分在乳液結構中合理分布，保持結構穩定，并促進透皮吸收、減少用藥刺激。

技術領域

本發明涉及一種中藥氣霧劑，具體涉及一種油包水包油型乳液氣霧劑及其制備方法。

背景技術

鎮江膏藥是一種主治筋骨疼痛、跌打損傷的中藥貼劑，具有祛風止痛、化痞去瘀、舒筋活血、消散順氣的功效。但中藥貼劑作為一種傳統劑型，具有對皮膚刺激性較大、造成皮膚過敏、貼藥處難以清理、污染衣物等缺點，因此需要對其進行劑型改良。外用氣霧劑具有用藥量少、劑量準確、使用方便、用藥刺激性小、可局部定位和速效的優點，可作為局部外用中藥貼劑的改良劑型。但是中藥貼劑中所含組分較多、作用復雜，如何將各組分結合、發揮各自功效，又保持結構穩定成為需解決的難題。

CN102872288A公開了一種治療風濕骨痛的中藥微乳氣霧劑，包括中藥人工麝香、血竭、乳香、沒藥；油相主要是由混合芳香植物油（石蠟油肉、肉桂油、丁香羅勒油、桉葉油、水楊酸甲酯）組成；復合促滲透劑由月桂氮卓酮、冰片、麝香酮、薄荷素油組成；還包括乳化劑、助溶劑和拋射劑。該制劑形成納米微乳，粒徑25～80nm，將處方中名貴中藥進行納米化均質并分散在微乳化體系中，而微乳化體系是采用與皮膚生物黏附性較好的油性體系W/O，藥物可以直接滲透進入皮膚，具有更好的局部滲透性，無皮膚刺激性和過敏性，止痛迅速。鎮江膏藥與之相比具有更復雜的組分，因此需要根據各組分的性質進行劑型改良。

發明內容

本發明的目的在于提供一種油包水包油型乳液氣霧劑及其制備方法，使鎮江膏藥的各組分在該乳液結構中合理分布，保持結構穩定，并促進透皮吸收、減少用藥刺激。

本發明的目的通過以下技術方案實現：

一種油包水包油型乳液氣霧劑，包括油包水包油型乳液和拋射劑，所述油包水包油型乳液中內油相：水相：外油相=2：6～7：9～11（v/v），乳液平均粒徑范圍為290～420nm；所述拋射劑用量為乳液質量的10～20%；

所述內油相包括烏梢蛇、羌活、防風、芥子、獨活、當歸、醉仙桃、血余、馬錢子、麻黃、巴豆、白芷、紅花、三棱、桃仁和蜣螂蟲的提取物，植物油，單甘脂；

所述水相包括生川烏、生草烏、天南星、肉桂、土鱉蟲和蜈蚣的提取物，乙醇、丙二醇，水，聚氧丙烯硬脂酸酯，聚氧乙烯單硬脂酸酯；

所述外油相包括冰片，薄荷腦，松節油，植物油，失水山梨醇單油酸酯。

優選的，所述內油相中的單甘脂：植物油=1～3：20（w/w）。

優選的，所述水相中的提取物：聚氧丙烯硬脂酸酯，聚氧乙烯單硬脂酸酯=10：1：1～2（w/w）。

優選的，所述水相中的乙醇：丙二醇：水=10：2～3：2（v/v）。

優選的，所述外油相中的失水山梨醇單油酸酯：植物油=1～2：20（w/w）。

一種油包水包油型乳液氣霧劑的制備方法，包括以下步驟：

（1）將生川烏17～25份、生草烏17～25份、天南星17～25份、肉桂8～15份、土鱉蟲8～15份和蜈蚣1～1.5份分別破碎成粗粉，分別用乙醇和水提取液，濃縮、干燥得到提取物粉末；將提取物粉末、HLB為12～13.5的復合乳化劑溶于乙醇、丙二醇和水的混合溶劑中，形成水相；