[發明專利]Kobophenol B在制備抗病毒藥物中的應用

有效

• 申請號: 202011075206.2
• 申請日: 2020-10-09
• 公開（公告）號: CN112138000B
• 公開（公告）日: 2023-01-24
• 發明（設計）人: 孟紅;高川;于宗淵;陳明華;司書毅
• 申請（專利權）人: 孟紅;高川;陳明華
• 主分類號: A61K31/343
• 分類號: A61K31/343;A61P31/12;A61P31/14;A61P31/18;A61P31/16;A61P31/22
• 代理公司: 濟南克雷姆專利代理事務所(普通合伙) 37279
• 代理人: 張祥明

本發明公開了Kobophenol B在制備抗病毒藥物中的應用，所述病毒選自HIV?1、呼吸道合胞病毒、甲型流感病毒、乙型流感病毒、單純皰疹病毒1型、單純皰疹病毒2型或/和人類巨細胞病毒。本發明還公開了一種抗病毒藥物，其有效成分為Kobophenol B。本發明首次從白穎苔草中分離得到Kobophenol B這一單體成分，并首次發現了Kobophenol B具有抗病毒活性，同時實驗數據證明單體Kobophenol B抗病毒指數(TI)優于以往報道的白穎苔草粗提取物。尤為重要的是本發明研究闡述了Kobophenol B抗病毒譜，為臨床用治療病毒性疾病明確了用藥范圍。

技術領域

本發明涉及Kobophenol B在制備抗病毒藥物中的應用，屬于抗病毒藥物技術領域。

背景技術

病毒性疾病嚴重威脅人類生命和健康。目前世界上已經有40多種抗病毒藥物投放臨床，但仍然不能遏制病毒的肆虐，尋找新的抗病毒藥物，仍然是醫患人群的共同期盼。

眾所周知，報道一種植物或者一種植物的組分具有抗病毒活性，與報道一種單體化合物具有抗病毒活性的臨床意義不同。臨床上使用一種草或一種組分制作的藥物成分非常復雜，服用藥物或注射藥物的同時，帶給患者體內諸多不明的成分，而一種單體將提供給患者明確的成分、明確的體內代謝動力學過程、明確的治療效果、明確可控的毒副作用。尤為重要的是，通過對化學結構的分析，還有可能對合成更高活性、更低毒性、更高生物利用度的新的抗病毒化合物提供線索，這對于一種植物或一個組分來講都是做不到的。因此，單體化合物抗病毒活性的報道具有極為重要的應用價值和學術價值。

發現一種天然化合物具有抗病毒活性的報道眾多，但描述其抗病毒譜的報道卻極為少見，正是這樣，導致了許多天然產物為來源的抗病毒藥物說明書存在缺陷，即：說明書注明藥物具有抗病毒效果，或對某種病毒具有療效，卻很少提及對更多的病毒是否存在療效，這也是國內許多抗病毒藥物國際化困難的原因之一。目前臨床上輔助檢測方法趨于完善，準確診斷病毒病原的方法已經普及，無論是血清學方法還是基因擴增方法，均可確診病毒的科屬性、種屬性甚至型屬性。不同的病毒結構不同，復制過程和方式不同，它們的生命周期中使用的病毒特有的酶類也各有不同，對不同的抗病毒藥物的敏感性也各有不同，因此盡可能多的了解藥物對不同病毒的抗病毒活性，對于指導臨床制定抗病毒治療方案、包括選用藥物或聯合用藥處方選定意義重大，有助于臨床及時有效地實施治療，有助于避免錯誤選藥或濫用藥物，從而避免無效治療帶來的損失。這也正是本發明報道抗病毒譜的優勢所在。

白穎苔草，學名：Carex duriuscula C.A.Mey.subsp.rigescens(Franch.)S.Y.Liang et Y.C.Tang，是莎草科薹草屬植物，根狀莖細長、匍匐。稈高5-20厘米，纖細，平滑，基部葉鞘灰褐色，細裂成纖維狀。葉短于稈，寬1-1.5毫米。葉片平張。苞片鱗片狀。穗狀花序卵形或球形，長0.5-1.5厘米，寬0.5-1厘米。小堅果稍疏松地包于果囊中，近圓形或寬橢圓形，長1.5-2毫米，寬1.5-1.7毫米；花柱基部膨大，柱頭2個。花果期4-6月。

高川曾申請過4項涉及白穎苔草粗提取物抗病毒用途的中國發明專利，分別是：①CN 101327282 A，公開了白穎苔草在制備抗甲型流感病毒的藥物中的應用；②CN101850043 A，公開了白穎苔草在制備抗呼吸道合胞病毒的藥物中的應用，公開了白穎苔草治療HSV-1、HSV2、HCMV、FLu-A、FLu-B感染性疾病的作用；③CN 101837086 A，公開了白穎苔草在制備抗單純皰疹病毒Ⅰ型的藥物中的應用；④CN 101524451 A，公開了白穎苔草在制備抗HIV的藥物中的應用。

Kobophenol B是苔草屬植物中廣泛存在的一種天然化學成分，日本學者首先分離到Kobophenol B單體化合物并報道具有抗腫瘤活性。目前尚未見Kobophenol B抗病毒活性的資料報道。

發明內容