[發明專利]緩釋片劑形式的含吡非尼酮藥物組合物的制備方法及應用

在審

• 申請號: 202011071995.2
• 申請日: 2012-07-13
• 公開（公告）號: CN112386579A
• 公開（公告）日: 2021-02-23
• 發明（設計）人: J.阿曼達利茲伯倫達;J.A.R.馬佳娜卡斯特羅;J.瑟凡特斯嘉達拉瑪
• 申請（專利權）人: 細胞治療技術合伙股份有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/4418;A61K47/04;A61K47/38;A61K47/12;A61P13/12;A61P15/14;A61P1/16
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 劉蕾

1.制備包含600毫克吡非尼酮的緩釋片劑形式的藥物組合物的方法，其中所述方法包括以下步驟：

步驟1.吡非尼酮和二氧化硅在振動碎粒機中過30目篩篩分，放置在帶狀混料機中并混合5分鐘；

步驟2.微晶纖維素、低粘度羥丙基甲基纖維素(HPMC)和高粘度羥丙基甲基纖維素(HPMC)在振動碎粒機中過30目篩篩分，放置在步驟1的帶狀混料機中并混合5分鐘；

步驟3.硬脂富馬酸鈉在振動碎粒機中過30目篩篩分，放置在步驟1的帶狀混料機中并混合3分鐘；和

步驟4.獲得的顆粒在安裝了具有下列壓縮參數的細長沖頭的Stokes壓片成型機中成形為片劑：平均重量：850毫克+5％；硬度：最大10千克力；脆性：低于1％。

2.通過權利要求1的方法獲得的包含600毫克吡非尼酮的緩釋片劑形式的藥物組合物，其中該緩釋片劑包含定量配方：

化合物	數量
吡非尼酮	600.0毫克
微晶纖維素	118.8毫克
低粘度HPMC	70.0毫克
高粘度HPMC	46.5毫克
二氧化硅	8.5毫克
硬脂富馬酸鈉	6.2毫克

3.如權利要求2所述的藥物組合物，其中該緩釋片劑包含另外較低的吡非尼酮濃度100、200或400毫克。

4.如權利要求2或3所述的藥物組合物，其中該藥物組合物為含有吡非尼酮的緩釋片劑形式，有效用于原發性腎小球硬化后繼發的慢性腎功能衰竭的復原。

5.如權利要求2或3所述的藥物組合物，其中該藥物組合物為含有吡非尼酮的緩釋片劑形式，在降低和/或減輕人體中在乳房植入物的手術植入后觀察到的乳房包膜攣縮中的有害作用方面具有活性。

6.如權利要求2或3所述的藥物組合物，其中該藥物組合物為含有吡非尼酮的緩釋片劑形式，具有用于治療肝纖維化的抗TNF-α和抗TGF-β1作用。

7.用于原發性腎小球硬化后繼發的慢性腎功能衰竭的治療或復原的方法，其中該方法包括向需要治療的個體施用治療有效量的權利要求2或3的藥物組合物用于治療慢性腎功能衰竭。