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[發明專利]以賴氨酸、酪氨酸為錨點三組分協同反應合成環肽的方法有效

專利信息
申請號: 202011058254.0 申請日: 2020-09-30
公開(公告)號: CN112250734B 公開(公告)日: 2023-06-09
發明(設計)人: 陳弓;李博;唐虹;萬照;何剛 申請(專利權)人: 南開大學
主分類號: C07K7/08 分類號: C07K7/08;C07K7/06;C07K5/107;C07K5/09;C07K5/087;C07K1/02;C07K1/04;C07K1/06
代理公司: 天津市新天方專利代理有限責任公司 12104 代理人: 王偉
地址: 300071*** 國省代碼: 天津;12
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摘要:
搜索關鍵詞: 賴氨酸 酪氨酸 錨點三 組分 協同 反應 合成 環肽 方法
【權利要求書】:

1.以賴氨酸、酪氨酸為錨點三組分協同反應合成環肽的方法,其特征在于,其步驟為:以式Ⅰ化合物甲醛和堿在室溫、攪拌作用下在溶劑中進行分子內三組分反應構建環肽,生成式Ⅱ化合物其中式Ⅱ化合物的結構通式為:

其中AA為α-氨基酸;

AK代表側鏈具有胺基的氨基酸;

AY代表側鏈具有酚羥基的氨基酸;

n代表側鏈的長度,n的取值范圍為0-2;

所述的式Ⅰ化合物在溶劑中的濃度為10-20mM,所述式Ⅰ化合物:甲醛:堿的摩爾比為1:3.0-5.0:3.0-10.0;

所述的溶劑為六氟異丙醇;

所述的甲醛為37%甲醛水溶液;

所述的堿為無機堿中碳酸氫鈉,碳酸鈉,碳酸鉀和有機堿中N,N-二異丙基乙胺,N-甲基嗎啉中的任意一種;

所述的分子內三組分反應條件為室溫反應,反應時間為2-24小時;

環肽化合物的具體結構式為,即式Ⅱ化合物的具體結構式為:

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