[發明專利]以賴氨酸、酪氨酸為錨點三組分協同反應合成環肽的方法有效
| 申請號: | 202011058254.0 | 申請日: | 2020-09-30 |
| 公開(公告)號: | CN112250734B | 公開(公告)日: | 2023-06-09 |
| 發明(設計)人: | 陳弓;李博;唐虹;萬照;何剛 | 申請(專利權)人: | 南開大學 |
| 主分類號: | C07K7/08 | 分類號: | C07K7/08;C07K7/06;C07K5/107;C07K5/09;C07K5/087;C07K1/02;C07K1/04;C07K1/06 |
| 代理公司: | 天津市新天方專利代理有限責任公司 12104 | 代理人: | 王偉 |
| 地址: | 300071*** | 國省代碼: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 賴氨酸 酪氨酸 錨點三 組分 協同 反應 合成 環肽 方法 | ||
1.以賴氨酸、酪氨酸為錨點三組分協同反應合成環肽的方法,其特征在于,其步驟為:以式Ⅰ化合物甲醛和堿在室溫、攪拌作用下在溶劑中進行分子內三組分反應構建環肽,生成式Ⅱ化合物其中式Ⅱ化合物的結構通式為:
其中AA為α-氨基酸;
AK代表側鏈具有胺基的氨基酸;
AY代表側鏈具有酚羥基的氨基酸;
n代表側鏈的長度,n的取值范圍為0-2;
所述的式Ⅰ化合物在溶劑中的濃度為10-20mM,所述式Ⅰ化合物:甲醛:堿的摩爾比為1:3.0-5.0:3.0-10.0;
所述的溶劑為六氟異丙醇;
所述的甲醛為37%甲醛水溶液;
所述的堿為無機堿中碳酸氫鈉,碳酸鈉,碳酸鉀和有機堿中N,N-二異丙基乙胺,N-甲基嗎啉中的任意一種;
所述的分子內三組分反應條件為室溫反應,反應時間為2-24小時;
環肽化合物的具體結構式為,即式Ⅱ化合物的具體結構式為:
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