[發明專利]平菇多糖硒苷-Ⅱ及其制備和在制備特異性殺傷非小肺腺癌的藥物中的應用

在審

• 申請號: 202011055176.9
• 申請日: 2020-09-29
• 公開（公告）號: CN112321737A
• 公開（公告）日: 2021-02-05
• 發明（設計）人: 鐘世安;張云山;劉慧;張卓敏;鄧志偉;鄧丙之;沈劍;楊華君
• 申請（專利權）人: 湖南萬臻生物科技有限公司
• 主分類號: C08B37/00
• 分類號: C08B37/00;A61K31/715;A61P35/00
• 代理公司: 長沙市融智專利事務所(普通合伙) 43114
• 代理人: 盛武生;魏娟

1.一種平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分，其特征在于，為修飾有有機硒的雜多糖，所述的雜多糖為包含半乳糖、甘露糖、阿拉伯糖、葡萄糖、巖藻糖、氨基葡萄糖、葡萄糖醛酸、鼠李糖、氨基半乳糖、半乳糖醛酸、木糖和核糖在內的單糖單元通過糖苷鍵連接得到。

2.如權利要求1所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分，其特征在于，水解后的雜多糖中，半乳糖含量超過40％，甘露糖含量超過25％，阿拉伯糖超過8％，葡萄糖超過3％，巖藻糖、氨基葡萄糖、葡萄糖醛酸、鼠李糖、氨基半乳糖、半乳糖醛酸、木糖和核糖含量不足1％；

優選地，所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ水解后的雜多糖中，半乳糖含量42～43％，甘露糖含量29～30％，阿拉伯糖9～11％，葡萄糖3.5～4.5％，巖藻糖、氨基葡萄糖、葡萄糖醛酸、鼠李糖、氨基半乳糖、半乳糖醛酸、木糖和核糖含量不足1％。

3.如權利要求1所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分，其特征在于，所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ的分子量為13000～17000。

4.如權利要求1所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分，其特征在于，所述的有機硒通過Se＝O，Se-C-O鍵修飾在所述的雜多糖鏈上。

5.如權利要求1所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分，其特征在于，硒含量為3～6μg/g。

6.一種權利要求1～5任一項所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分的制備方法，其特征在于，將富硒平菇粉經醇水溶液脫脂、水提、醇沉、脫蛋白得粗多糖；

將粗多糖經纖維素交換柱進行分離處理，分離過程包括依次進行的蒸餾水洗脫、0.05～0.15mol/L的氯化鈉溶液洗脫、0.25～0.35mol/L的氯化鈉溶液洗脫和0.45～0.55mol/L的氯化鈉溶液洗脫過程；

收集0.05～0.15mol/L的氯化鈉溶液的洗脫液為目標洗脫液，并進行脫鹽、濃縮處理，葡聚糖凝膠柱純化處理即得平菇多糖硒苷-Ⅱ。

7.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于，醇水溶液脫脂過程的條件為：醇-水溶液為乙醇水溶液，且乙醇的體積分數為75～85％；回流脫脂；

醇水溶液脫脂后進行固液分離，將沉淀在水中分散提取；所述的水提的溫度為80～90℃；

水提獲得提取液，經濃縮后再加入乙醇，進行醇沉，固液分離得到醇沉物；

將醇沉物進行脫蛋白處理，即得粗多糖。

8.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述的纖維素交換柱為DEAE-52纖維素離子交換柱；

優選地，采用透析手段對目標洗脫液進行脫鹽處理；

優選地，進一步采用葡聚糖凝膠柱進行純化。

9.一種權利要求1～5任一項所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分，或權利要求6～8任一項制備方法制得的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分在用于制備治療肺癌的藥物中的應用；

優選地，將其用于制備特異性殺傷非小肺腺癌細胞的治療肺癌的藥物；

優選地，所述的人源非小肺腺癌細胞為人源非小肺腺癌細胞-A549細胞株；

優選地，將其用于制備不影響正常細胞或利于正常細胞增殖的治療肺癌的藥物；

優選地，正常細胞選用人源正常細胞-16HBE細胞株。

10.一種治療肺癌的藥物，其特征在于，所述的藥物中含有不低于藥學有效量的權利要求1～5任一項所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分或權利要求6～8任一項制備方法制得的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分；

優選地，還包含藥學上可接受的輔料；

優選地，為藥學上可接受的任意劑型。