[發明專利]一種氯雷他定速緩釋片及其制備工藝

有效

• 申請號: 202011047234.3
• 申請日: 2020-09-29
• 公開（公告）號: CN112089699B
• 公開（公告）日: 2022-01-28
• 發明（設計）人: 鄧軍;王如山;袁波;李勇
• 申請（專利權）人: 廣東逸舒制藥股份有限公司;廣東眾生藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/4545;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/10;A61P11/02;A61P17/00;A61P37/08
• 代理公司: 北京市廣友專利事務所有限責任公司 11237
• 代理人: 滕勝利

1.一種氯雷他定速緩釋片，其特征在于：該制劑包含速釋固體分散體、緩釋顆粒與藥學上可接受的輔料，所述速釋固體分散體包含氯雷他定、表面活性劑、共聚維酮、崩解劑和pH調節劑富馬酸；所述表面活性劑為十二烷基硫酸鈉、卵磷脂一種或兩種的混合物；所述的緩釋顆粒是在所述的速釋固體分散體上包裹含有致孔劑的醋酸纖維素膜而得；所述的速釋固體分散體中氯雷他定、表面活性劑、共聚維酮和崩解劑的質量比為1：0.03-0.05：2.0-3.0：0.5-1.5；

所述氯雷他定原料藥的粒徑為15μm≤D90≤30μm；

所述致孔劑為聚乙二醇4000；

所述致孔劑與醋酸纖維素的質量比為1:0.1-0.15；

所述緩釋顆粒的孔隙率為5％-8％；

所述緩釋顆粒中的醋酸纖維素膜占速釋固體分散體的質量百分比為30-40％；

所述藥學上可接受的輔料選自填充劑、崩解劑和潤滑劑，所述的填充劑選自乳糖、微晶纖維素、預膠化淀粉和淀粉中的一種或幾種，崩解劑選自交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素和羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種，潤滑劑選自硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂酸富馬酸鈉和滑石粉中的一種或幾種。

2.根據權利要求1所述的一種氯雷他定速緩釋片，其特征在于該制劑包含速釋固體分散體、緩釋顆粒與藥學上可接受的輔料，其中所述的速釋固體分散體包含以下組分：氯雷他定30g，其D90為20μm，十二烷基硫酸鈉1.2g，共聚維酮75g，羧甲基淀粉鈉30g，富馬酸15g；所述的緩釋顆粒包含以下組分：速釋固體分散體378g，醋酸纖維素132g，聚乙二醇400015.8g；氯雷他定速緩釋片包含以下組分，共制成4000片：速釋固體分散體151.2g，緩釋顆粒525.8g，微晶纖維素1000g，羧甲基淀粉鈉100g，硬脂酸鎂20g。

3.根據權利要求1或2所述的氯雷他定速緩釋片的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)將氯雷他定、十二烷基硫酸鈉、共聚維酮和pH調節劑富馬酸加入無水乙醇中，攪拌使溶解，加入羧甲基淀粉鈉，攪拌，超聲均勻，減壓干燥除去溶劑，得速釋固體分散體；

2)取部分速釋固體分散體加入流化床中，以含有致孔劑的醋酸纖維素溶液底噴包衣，制備緩釋顆粒；

3)按比例稱取速釋固體分散體、緩釋顆粒，與藥學上可接受的微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂混合均勻，壓片，即得。