[發明專利]一種煙酰胺單核苷酸緩釋微丸及其制備方法

在審

• 申請號: 202011044214.0
• 申請日: 2020-09-28
• 公開（公告）號: CN112089706A
• 公開（公告）日: 2020-12-18
• 發明（設計）人: 王江懿
• 申請（專利權）人: 深圳霧件科技有限公司
• 主分類號: A61K9/62
• 分類號: A61K9/62;A61K9/58;A61K31/706;A61P25/28;A61P39/06;A61K31/675;A61K31/185
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種緩釋微丸，所述緩釋微丸包括：空白丸芯、含藥層和緩釋層，所述含藥層包括煙酰胺單核苷酸、牛磺酸、核黃素磷酸鈉、蛋氨酸和粘合劑。

2.根據權利要求1所述的緩釋微丸，相對于緩釋微丸總重量，所述煙酰胺單核苷酸的含量為40.0wt％-50.0wt％；或者所述煙酰胺單核苷酸的含量為42.0wt％-48.0wt％；或者所述煙酰胺單核苷酸的含量為44.0wt％-46.0wt％；或者所述煙酰胺單核苷酸的含量為45.0wt％。

3.根據權利要求1-2任一項所述的緩釋微丸，相對于緩釋微丸總重量，所述牛磺酸的含量為10.0wt％-20.0wt％；或者所述牛磺酸的含量為12.0wt％-18.0wt％；或者相對于緩釋微丸總重量，所述牛磺酸的含量為14.0wt％-16.0wt％；或者所述牛磺酸的含量為15.0wt％。

4.根據權利要求1-3任一項所述的緩釋微丸，相對于緩釋微丸總重量，所述核黃素磷酸鈉的含量為4.0wt％-6.0wt％；或者所述核黃素磷酸鈉的含量為4.5wt％-5.5wt％；或者所述核黃素磷酸鈉的含量可以為5.0wt％；或者相對于緩釋微丸總重量，所述蛋氨酸的含量為10.0wt％-20.0wt％；或者所述蛋氨酸的含量為12.0wt％-18.0wt％；或者所述蛋氨酸的含量為14.0wt％-16.0wt％；或者所述蛋氨酸的含量為15.0wt％；或者相對于緩釋微丸總重量，所述粘合劑在處方中的含量為2.5wt％-7.0wt％；或者所述粘合劑的含量可以為3.0wt％-6.0wt％；或者所述粘合劑的含量為3.5wt％-5.0wt％；或者所述粘合劑的含量為4.0wt％-4.5wt％。

5.根據權利要求1-4任一項所述的緩釋微丸，所述粘合劑包括選自羥丙甲纖維素、聚乙烯吡咯烷酮和共聚維酮中的至少一種。

6.根據權利要求1-5任一項所述的緩釋微丸，相對于緩釋微丸總重量，所述空白丸芯的含量為6.0wt％-12.0wt％。

7.根據權利要求1-6任一項所述的緩釋微丸，所述緩釋層包括緩釋材料、增塑劑、致孔劑和增塑材料。

8.根據權利要求5所述的緩釋微丸，所述緩釋材料包括選自乙基纖維素、醋酸纖維素和丙烯酸樹脂中的至少一種；所述致孔材料包括選自聚乙二醇8000、聚乙二醇6000和羥丙甲纖維素中的至少一種；所述增塑材料包括選自蓖麻油、檸檬酸三乙酯和鄰苯二甲酸二乙酯中的至少一種。

9.根據權利要求5所述的緩釋微丸，相對于緩釋微丸總重量，所述緩釋材料在處方中的含量為12wt％-15wt％；或者所述緩釋材料的含量為13.0wt％-14.0wt％；相對于緩釋微丸總重量，致孔材料在處方中的含量為0.5wt％-3.0wt％；或者致孔材料的含量為1.0wt％-2.5wt％；或者致孔材料的含量為1.5wt％-2.0wt％；相對于緩釋微丸總重量，所述增塑材料在處方中的含量為1.0wt％-5.0wt％；或者所述增塑材料的含量為2.0wt％-4.0wt％；或者所述增塑材料的含量為2.5wt％-3.5wt％；或者所述增塑材料的含量為3.0wt％。

10.一種制備權利要求1-9任一項所述的緩釋微丸的方法，包括以下步驟：

(1)將煙酰胺單核苷酸、牛磺酸、核黃素磷酸鈉、蛋氨酸和粘合劑與水混合，制備含藥溶液；

(2)在流化床底噴包衣機中，將空白丸芯用含藥溶液進行包衣，干燥，得到含藥微丸；

(3)將緩釋材料、增塑劑、致孔劑和增塑材料溶解于80％(V/V)乙醇溶液中，配制緩釋層包衣液；

(4)在流化床底噴包衣機中，將含藥微丸用緩釋層包衣液進行包衣，干燥，得到緩釋微丸。