[發明專利]一種司美格魯肽制備方法有效
| 申請號： | 202011038808.0 | 申請日： | 2020-09-28 |
| 公開（公告）號： | CN112111002B | 公開（公告）日： | 2021-07-13 |
| 發明（設計）人： | 馬亞平;王宇恩;張凌云;戴政清;付信;周迎春;王慶磊 | 申請（專利權）人： | 深圳深創生物藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07K14/605 | 分類號： | C07K14/605;C07K1/30 |
| 代理公司： | 北京市誠輝律師事務所 11430 | 代理人： | 范盈 |
| 地址： | 518000 廣東省深圳市南山區粵海街道大沖*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 美格 制備 方法 | ||
1.一種司美格魯肽的制備方法，其包括如下步驟：
1)以固相合成方法制備獲得全保護的司美格魯肽和固相合成樹脂的偶聯物；
2)加入裂解劑裂解固相合成樹脂以及保護基團，獲得裂解液；
3)在裂解液中加入乙酸乙酯和環己烷的混合溶液，進行結晶；
4)將結晶過濾獲得司美格魯肽；
步驟3)中結晶時裂解液，乙酸乙酯和環己烷的混合溶液的溫度為10-15℃；
步驟3)中乙酸乙酯和環己烷的混合溶液中的乙酸乙酯和環己烷比例為1:1。
2.根據權利要求1所述的制備方法，步驟3)中乙酸乙酯和環己烷的混合溶液的加入體積為裂解液體積的8-12倍。
3.根據權利要求2所述的制備方法，步驟3)中乙酸乙酯和環己烷的混合溶液的加入體積為裂解液體積的10倍。
4.根據權利要求1所述的制備方法，步驟3)中乙酸乙酯和環己烷的混合溶液加入裂解液過程中攪拌速度為100rmp，結晶過程中有晶體形成后攪拌速度提高到120rmp-130rmp。
5.根據權利要求1所述的制備方法，步驟3)中結晶的時間為15-60分鐘。
6.根據權利要求5所述的制備方法，步驟3)中結晶的時間為25-35分鐘。
7.根據權利要求1所述的制備方法，步驟4)中過濾的方法為減壓過濾。
8.根據權利要求7所述的制備方法，步驟4)中過濾的方法為采用減壓漏斗進行過濾。
9.根據權利要求1所述的制備方法，步驟4)中過濾時采用乙酸乙酯和環己烷的混合溶液洗滌濾餅2-5次。
10.根據權利要求1所述的制備方法，步驟2)所述的裂解劑為TFA、TIS、EDT、PhOH和H2O的混合物。
11.根據權利要求10所述的制備方法，步驟2)所述的裂解劑為TFA：TIS：EDT：PhOH：H2O＝85-95:2-5:0-3:0-2:1-5；裂解時間為1.5-3.5小時。
12.根據權利要求1所述的制備方法，步驟1)中，在固相合成樹脂上從C端向N端依次合成主鏈，然后脫除Lys的側鏈保護基，并偶聯側鏈獲得全保護的司美格魯肽和固相合成樹脂的偶聯物。
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