[發(fā)明專利]核苷類似物或含有核苷類似物的組合制劑在抗病毒中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011035065.1
• 申請(qǐng)日: 2020-09-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112778310A8
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-07-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 謝元超;肖庚富;何洋;張磊砢;蔣華良;沈敬山
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;中國(guó)科學(xué)院武漢病毒研究所
• 主分類號(hào): C07D487/04
• 分類號(hào): C07D487/04;C07F9/6561;A61P31/14;A61P31/16;A61K31/53;A61K31/685;A61K31/675
• 代理公司: 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 徐迅;高一平

1.一種式I所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其結(jié)晶水合物或其溶劑化物或其前藥：

式中，

R₁選自氫、氘、鹵素、氰基、疊氮、氨基、C_1-6烷基取代的氨基、C_1-6酰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基取代的氨基、鹵代C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6烯氧基、C_2-6炔氧基、C_2-6炔基、C_3-6環(huán)烷基、鹵代C_3-6環(huán)烷基、氨甲酰基、羥甲基、氰基甲基(-CH₂CN)、脒基、胍基、脲基、氰硫基(-SCN)、氰氧基(-OCN)；

R₂選自氫、鹵素、OR₃、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基；

R₃選自氫、C_1-20烷酰基、氨基C_1-20烷酰基、C_1-6烷氨基C_1-6烷酰基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、α-氨基酸，所述α-氨基酸的羧基與呋喃環(huán)上的羥基以酯鍵相連；

R₄選自氫、氘、鹵素、疊氮、氰基、C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基、疊氮C_1-6烷基、氰基C_1-6烷基、羥基C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6環(huán)烷基、C_1-6烷酰基、C_2-6烯氧基、C_2-6炔氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、氨基C_1-6烷基、C_1-6烷氨基C_1-6烷基、脒基、胍基、脲基、氰硫基、氰氧基；

R₅選自R₃、

R₆選自氨基、羥基、鹵素、氰基、氰氧基、氰硫基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氨基、NHOH、NHCOR₁₂、NHOCOR₁₂、NHCOOR₁₂；

R₇選自氫、氘、鹵素、氨基、甲基、NHCOR₁₂、NHCOOR₁₂；

R₈選自氫、氘、鹵素、氰基、氨甲酰基、C_1-6烷基取代的氨基甲酰基、C_1-6烷氧基酰胺基、C_1-6烷氧羰基、羥基、羥基C_1-6烷基、氨基、C_1-6烷酰基取代的氨基、C_1-6烷基取代的氨基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基；

X選自-CH₂-、-CD₂-、-CHD-；

R₉選自C_1-6烷基、C_3-6環(huán)烷基、C_6-20芳基、5-15元雜芳基；

R₁₀選自C_1-18烷基、亞甲基C_6-20芳基；

R₁₁選自C_1-6烷基、C_3-6環(huán)烷基、C_6-20芳基、5-15元雜芳基；

R₁₂選自C_1-20烷基；

M各自獨(dú)立地選自氫、金屬、-NH₄、或質(zhì)子化的有機(jī)胺。