[發明專利]一種利魯唑中間體化合物在審
| 申請號： | 202011028996.9 | 申請日： | 2020-09-25 |
| 公開（公告）號： | CN114249672A | 公開（公告）日： | 2022-03-29 |
| 發明（設計）人： | 費凡;王付剛 | 申請（專利權）人： | 魯南制藥集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07C275/34 | 分類號： | C07C275/34;C07C273/18;C07D277/82 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 276006 *** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 利魯唑 中間體 化合物 | ||
1.一種利魯唑中間體化合物，其特征在于，其結構如式I-1所示：
2.一種權利要求1所述的利魯唑中間體化合物I-1的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：將化合物SM-1、SM-2加入水中，加入濃鹽酸，控溫回流至反應結束后，經后處理制得I-1，反應路線如下：
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的所述的SM-1與SM-2的投料摩爾比為1：1.6～5.0。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的SM-1與濃鹽酸的投料質量體積比為1：4.0～10.0，其中，質量以g計，體積以ml計。
5.權利要求1所述的化合物I-1用于制備利魯唑的用途。
6.一種權利要求1所述的化合物I-1用于制備利魯唑的用途。
7.根據權利要求6所述的用途，其特征在于，包括如下步驟：
將化合物I-1、勞森試劑、堿加入反應溶劑中，控溫回流至反應結束后，經后處理制得目標產品I，其路線如下：
8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，所述堿選自碳酸鈉、碳酸銫、氫氧化鉀、三乙胺、4-二甲氨基吡啶中的一種。
9.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，所述的I-1、勞森試劑、堿的投料摩爾比為1：1.5～2.0：1.0～2.0。
10.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，所述的反應溶劑為四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二氧六環、甲基叔丁基醚中的一種或其組合。
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