[發明專利]對氨基水楊酸唑類衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202011025656.0 | 申請日： | 2020-09-25 |
| 公開（公告）號： | CN112028833B | 公開（公告）日： | 2022-07-05 |
| 發明（設計）人： | 楊大成;潘建芳;范莉;唐雪梅;任艷會;徐興然;胡軍華;周圍;徐志剛;吳玉珠;李洋;韓海燕 | 申請（專利權）人： | 西南大學 |
| 主分類號： | C07D233/56 | 分類號： | C07D233/56;C07D235/06;C07D231/12;C07D249/08;C07D257/04;C07D239/38;C07D285/125;C07D285/135;C07D263/58;C07D277/74;A61P31/04;A61P31/10;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 水楊酸 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.式Ⅰ所示的對氨基水楊酸唑類衍生物或其藥學上可接受的鹽：
式Ⅰ中，
R選自：
L為-COCH2- ；
X為甲基或乙基。
2.根據權利要求1所述對氨基水楊酸唑類衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，式Ⅰ所示的對氨基水楊酸唑類衍生物為以下化合物中的任一種：
3.根據權利要求2所述對氨基水楊酸唑類衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，式Ⅰ所示的對氨基水楊酸唑類衍生物為以下化合物中的任一種：
4.權利要求1所述對氨基水楊酸唑類衍生物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
將對氨基水楊酸羧基進行酯化，制得中間體IM1；
將中間體IM1與linker試劑反應，制得中間體IM2；
將中間體IM2與唑偶聯，制得目標分子對氨基水楊酸唑類衍生物；
式中，X、L和R的定義與權利要求1所述的對氨基水楊酸唑類衍生物結構式中X、L和R的定義相同；IM2中的Z為鹵素。
5.權利要求1至權利要求3任一所述對氨基水楊酸唑類衍生物或其藥學上可接受的鹽在制備抗細菌藥物中的應用。
6.權利要求1至權利要求3任一所述對氨基水楊酸唑類衍生物或其藥學上可接受的鹽在制備抗真菌藥物中的應用。
7.權利要求1至權利要求3任一所述對氨基水楊酸唑類衍生物或其藥學上可接受的鹽在制備抗結腸癌和前列腺癌藥物中的應用。
8.權利要求1至權利要求3任一所述對氨基水楊酸唑類衍生物或其藥學上可接受的鹽在制備抗柑橘病菌藥物中的應用。
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