[發明專利]一種烯啶蟲胺緩釋片的制備方法

在審

• 申請號: 202011019910.6
• 申請日: 2020-09-25
• 公開（公告）號: CN112156079A
• 公開（公告）日: 2021-01-01
• 發明（設計）人: 童成亮;袁東婕;劉舜舜;蔡學佳;鄧萍
• 申請（專利權）人: 安徽省公眾檢驗研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K47/38;A61K47/10;A61K47/36;A61K47/22;A61K47/02;A61K31/44;A61P33/14
• 代理公司: 杭州君度專利代理事務所(特殊普通合伙) 33240
• 代理人: 馬聰

本發明公開了一種烯啶蟲胺緩釋片的制備方法，所述烯啶蟲胺緩釋片，由片芯和包衣制備而成；所述片芯制備原料包括：烯啶蟲胺、PVP K?90、滲透劑。本發明制備的烯啶蟲胺緩釋片，釋藥速度平穩，載藥量大；即可以迅速起效，又可以長時間維持有效的血藥濃度，穩定性好；且制備方法簡單，易于推廣應用。

技術領域

本發明涉及抗寄生蟲獸藥技術領域，具體涉及一種烯啶蟲胺緩釋片的制備方法。

背景技術

烯啶蟲胺(Nitenpyram)，化學名稱是(E)-N-(6-氯-3-吡啶甲基)-N-乙基-N′-甲基-2-硝基亞乙基二胺，CAS號150824-47-8，它是由日本武田公司于1989年開發的煙酰亞胺類殺蟲劑，具有超高效、廣譜、用量少、毒性低(制劑微毒級)、對哺乳動物藥害小、使用安全等優點。，2000年，禮來(Elanco US Inc.)在美國推出烯啶蟲胺片(商品名Capstar)，用于治療犬貓體表的跳蚤，其后該片劑于2013年在中國注冊。

烯啶蟲胺能作用于跳蚤的神經系統，干擾跳蚤的神經傳導電信號，導致跳蚤長期處于興奮狀態而最終死亡。將烯啶蟲胺藥片用于犬或貓口服，15分鐘后即開始起作用，0.5-2小時血藥濃度達到峰值，且迅速被代謝，90％經尿液以原藥形式排出，犬的半衰期僅為4小時，貓為8小時。由于烯啶蟲胺在動物體內代謝速度快，難以隔絕環境跳蚤導致的跳蚤病的二次感染，因此暴露于跳蚤環境中的犬貓需在短時間內反復用藥。

烯啶蟲胺有較好的水溶性(20℃時水中溶解度為840mg/mL)，故難以制成緩控釋制劑，且制成的緩釋制劑在起始時間時易存在突釋現象。現有技術專利中也有一種類烯啶蟲胺緩釋片的制備方法。

中國專利申請CN 108524460 A公開了一種烯啶蟲胺雙層片，該烯啶蟲胺雙層片為上下層疊結構或內外層結構，以烯啶蟲胺控釋層作為片芯，烯啶蟲胺速釋層作為外包層。該方法制備的雙層片雖然在一定程度上控制藥物的釋放，但是，其制備工藝復雜，制備設備的要求較高。

因此，需要提供一種烯啶蟲胺緩釋片制備技術，能夠穩定的控制烯啶蟲胺的在動物體內中的釋放速度，提高生物利用度的同時，克服制備過程緩慢、制備工藝復雜、制備設備要求特殊等問題。

發明內容

為克服以上技術問題，本發明提供了一種烯啶蟲胺緩釋片及其制備方法。該烯啶蟲胺緩釋片具有較好的生物利用度，穩定性好，制備方法簡單，有利于推廣應用。

為了解決以上所述的技術問題，本發明采用的基本思路為：

一種烯啶蟲胺緩釋片，其特征在于，所述烯啶蟲胺緩釋片由片芯和包衣制備而成；所述片芯由以下原輔料及其重量份組成：

包衣液配比由以下輔料及其重量份組成：

本發明優選的，包含以下重量份計的原輔料：烯啶蟲胺30重量份、PVPK-900.8重量份、滲透劑1.0重量份、十二烷基硫酸鈉3重量份、乳糖150重量份、淀粉80重量份、包衣液適量。

本發明優選的，包含以下重量份計的原輔料：烯啶蟲胺30重量份、PVPK-901.0重量份、滲透劑1.0重量份、十二烷基硫酸鈉5重量份、乳糖180重量份、淀粉50重量份、包衣液適量。

本發明優選的，包含以下重量份計的原輔料：烯啶蟲胺30重量份、PVPK-901.2重量份、滲透劑1.0重量份、十二烷基硫酸鈉7重量份、乳糖180重量份、淀粉50重量份、包衣液適量。

本發明優選的，所述PVPK90的用量為烯啶蟲胺質量的2～5％。

本發明優選的，所述滲透劑為月桂氮卓酮、氯化鈉和甘油的混合物，所述月桂氮卓酮、氯化鈉和甘油的質量比為3～5：1～2：10～12。