[發(fā)明專利]取代的稠合三環(huán)衍生物及其組合物及用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011009604.4 | 申請日： | 2020-09-23 |
| 公開（公告）號： | CN112574208B | 公開（公告）日： | 2022-09-13 |
| 發(fā)明（設計）人： | 王義漢;邢青峰;艾義新 | 申請（專利權(quán)）人： | 深圳市塔吉瑞生物醫(yī)藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 518057 廣東省深圳市南山區(qū)科技*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 稠合三環(huán) 衍生物 及其 組合 用途 | ||
1.式(IV-3)化合物，或其 藥學上可接受的鹽：
其中，
R1選自C1-6烷基，其中所述的C1-6烷基任選地被一個或多個D取代；
R’選自H；
R2選自H或D；
R3選自H或D。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中，
R1為C1-6烷基；
R’為H；
R2為H；
R3為H。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物選自：
4.藥物組合物，其含有權(quán)利要求1-3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，和藥學上可接受的賦形劑。
5.權(quán)利要求1-3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，或權(quán)利要求4的藥物組合物在制備用于治療和/或預防突變的EGFR激酶介導的腫瘤的藥物中的用途。
6.權(quán)利要求5所述的用途，其中，突變的EGFR選自外顯子20插入突變型EGFR、外顯子19缺失突變型EGFR或L858R突變型EGFR。
7.權(quán)利要求6所述的用途，其中，外顯子20插入突變選自V769_D770insASV、D770_N771insSVD、D770_N771insG、H773_V774insNPH或H773_V774insPH。
8.權(quán)利要求5或6所述的用途，其中，突變的EGFR還同時具有T790M突變。
9.權(quán)利要求1-3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，或權(quán)利要求4的藥物組合物在制備用于治療和/或預防以下腫瘤的藥物中的用途：肺癌、乳腺癌、頭頸癌、腦腫瘤、子宮癌、造血系統(tǒng)腫瘤或皮膚癌。
10.權(quán)利要求1-3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，或權(quán)利要求4的藥物組合物在制備用于治療和/或預防野生的和/或突變的HER2激酶介導的腫瘤的藥物中的用途。
11.權(quán)利要求10所述的用途，其中，所述突變的HER2選自ex20insYVMA突變型HER2。
12.權(quán)利要求11所述的用途，其中，所述ex20insYVMA突變型HER2選自A775_G776insYVMA突變型HER2突變。
13.權(quán)利要求1-3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，或權(quán)利要求4的藥物組合物在制備用于治療和/或預防以下腫瘤的藥物中的用途：胃癌。
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