[發明專利]新型蛋白制劑

在審

• 申請號: 202011008924.8
• 申請日: 2020-09-23
• 公開（公告）號: CN112618482A
• 公開（公告）日: 2021-04-09
• 發明（設計）人: 岳麗云;李皓;顏貞
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司;上海恒瑞醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K9/19;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/12;A61K47/02;A61K39/395;A61K38/00;A61K38/18;A61K47/68;A61K47/55;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種藥物制劑，其包含蛋白質和0.001mg/mL至1.0mg/mL的聚乙二醇十六烷基醚，聚乙二醇十六烷基醚含量選自0.005mg/mL至0.5mg/mL，或0.01mg/mL至0.1mg/mL，或0.0125mg/mL至0.075mg/mL，所述蛋白質是氧化敏感的和/或聚集敏感的。

2.如權利要求1所述的制劑，所述蛋白質選自多肽或其片段、抗體或其抗原結合片段，優選所述抗體選自鼠源抗體、嵌合抗體、人源化抗體、全人抗體或駱駝抗體。

3.如權利要求1-2任一項所述的制劑，所述抗體靶向的抗原選自：血管內皮生長因子(VEGF)；ox-LDL；ox-ApoB100；腎素；生長激素，包括人生長激素和牛生長激素；生長激素釋放因子；甲狀旁腺激素；促甲狀腺激素；脂蛋白；α-1-抗胰蛋白酶；胰島素A-鏈；胰島素B-鏈；胰島素原；促卵泡激素；降鈣素；黃體化激素；高血糖素；凝固因子，例如因子VIIIC、因子IX、組織因子、和(馮)維勒布蘭德(von Willebrand)氏因子；抗凝固因子，例如蛋白C；心房鈉尿因子；肺表面活性劑；纖溶酶原活化劑，例如尿激酶或人尿型或組織型纖溶酶原激活劑(t-PA)；林蟾肽；凝血酶；造血生長因子；腫瘤壞死因子-α和-β；腦啡肽酶；RANTES(活化時受到調節，正常情況由T-細胞表達和分泌)；人巨噬細胞炎性蛋白(MIP-1-α)；血清清蛋白，例如人血清清蛋白；穆勒(Muellerian)抑制性物質；松弛素A-鏈；松弛素B-鏈；松弛素原；小鼠促性腺素相關肽；微生物蛋白質，例如β-內酰胺酶；DNA酶；IgE；抑制素；活化素；激素或生長因子的受體；蛋白A或D；類風濕因子；神經營養因子，例如骨衍生神經營養因子(BDNF)、神經營養蛋白-3、-4、-5、或-6(NT-3、NT-4、NT-5、或NT-6)，或神經生長因子，例如NGF-β；血小板衍生生長因子(PDGF)；成纖維細胞生長因子，例如aFGF和bFGF；表皮生長因子(EGF)；轉化生長因子(TGF)，例如TGF-α和TGF-β，包括TGF-β1、TGF-β2、TGF-β3、TGF-β4、或TGF-β5；胰島素樣生長因子-I和-II(IGF-I和IGF-II)；des(1-3)-IGF-I(腦IGF-I)，胰島素樣生長因子結合蛋白；CD蛋白，例如CD3、CD4、CD8、CD19和CD20；紅細胞生成素；骨誘導因子；免疫毒素；骨形態生成蛋白(BMP)；干擾素，例如干擾素-α、-β、和-γ；集落刺激因子(CSF)，例如M-CSF、GM-CSF、和G-CSF；白介素(IL)，例如IL-1至IL-10；超氧化物歧化酶；T細胞受體；表面膜蛋白；衰變加速因子；病毒抗原，例如AIDS被膜的一部分；運輸蛋白；歸巢受體；地址素；調節蛋白；整聯蛋白，例如CD11a、CD11b、CD11c、CD18、ICAM、VLA-4和VCAM；腫瘤相關抗原，例如HER2、HER3或HER4受體；免疫點蛋白，例如B7家族分子、CTLA-4、PD-1、PD-L1、PD-1-PD-L1、PD-1-PD-L2、吲哚胺2,3-二加氧酶(IDO)、IL-10、T細胞免疫球蛋白及黏蛋白3(TIM3或HAVCR2)、半乳糖凝集素9-TIM3、磷脂醯絲胺酸-TIM3、淋巴球活化基因3蛋白、MHC II類-LAG3、41BB、41BBL、OX40-OX40L、GITR、GITRL-GITR、CD25、CD27、CD70-CD27、TNFRSF25、TNFRSF25-TL1A、CD40L、CD40、HVEM-LIGHT-LTA、HVEM、HVEM-BTLA、HVEM-CD160、HVEM-LIGHT、HVEM-BTLA-CD160、CD80、CD80-PD-L1、PDL2-CD80、CD244、CD48-CD244、CD244、ICOS、ICOS-ICOSL、B7 H3、B7 H4、VISTA、TMIGD2、HHLA2-TMIGD2、嗜乳脂蛋白(包括BTNL2)、Siglec家族、TIGIT及PVR家族成員、KIRs、ILTs及LIRs、NKG2D及NKG2A、MICA及MICB、CD244、CD28、CD86-CD28、CD86-CTLA、CD80-CD28、CD39、CD73腺苷-CD39-CD73、CXCR4-CXCL12、磷脂醯絲胺酸、TIM3、磷脂醯絲胺酸-TIM3、SIRPA-CD47、CD79、GARP、GITR、PSMA、神經纖毛蛋白(Neuropilin)、CD160、CD30及CD155；和任何以上多肽的片段。