[發明專利]一種具有抗腫瘤和抗菌活性的5-Fu-釕(Ⅱ)配合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202011008617.X
• 申請日: 2020-09-23
• 公開（公告）號: CN112062790B
• 公開（公告）日: 2022-09-23
• 發明（設計）人: 孫靜;潘南蓮;陳嘉曦;廖嘉欣;黃敏瑩;陳冰冰;李琳
• 申請（專利權）人: 廣東醫科大學
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;A61P35/00;A61P31/04
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 夏菁

1.一種5-Fu-釕(Ⅱ)配合物，具有式Ⅰ所示結構：

其中，選自以下任一結構：

2.根據權利要求1所述的5-Fu-釕(Ⅱ)配合物，其特征在于，陰離子是PF₆^-。

3.權利要求1～2任一項所述的5-Fu-釕(Ⅱ)配合物的制備方法，其特征在于，包括：

A)式Ⅰ-a所示5-氟尿嘧啶衍生物與式Ⅰ-b所示[1,10]-菲羅啉-5-氨基進行反應，得到式Ⅰ-c所示配體；

B)式Ⅰ-c所示配體與式Ⅰ-d、式Ⅰ-e或式Ⅰ-f所示的金屬釕配合物進行反應，得到式Ⅰ所示5-Fu-釕(Ⅱ)配合物；

X₁、X₂獨立的選自鹵素。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟A)中，反應的溫度為80-120℃；時間為4-12h；

所述步驟A)在催化劑的作用下進行；

所述催化劑為三(二亞芐基丙酮)二鈀、三(鄰甲基苯基)磷、叔丁醇鈉和1,1'-聯萘-2,2'-雙二苯膦。

5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟B)的反應具體為：

在乙二醇溶液中回流進行反應。

6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟B)之后還包括：

反應完成后，在體系中加入過量的飽和NH₄PF₆溶液，收集析出的固體。

7.權利要求1～2任一項所述的5-Fu-釕(Ⅱ)配合物或權利要求3～6任一項所述的制備方法制備的5-Fu-釕(Ⅱ)配合物在制備抗腫瘤藥物中的應用；

所述腫瘤細胞為Hela細胞。

8.式Ⅱ化合物在制備抗菌藥物中的應用；

所述抗菌藥物針對的菌種為金黃色葡萄球菌和/或銅綠假單胞菌；

9.式Ⅱ化合物在制備能夠同時誘導腫瘤細胞自噬和凋亡，并具有抗菌活性的多功能藥物中的應用；

所述腫瘤細胞為Hela細胞；

所述抗菌活性針對的菌種為金黃色葡萄球菌和/或銅綠假單胞菌；