[發(fā)明專利]一種具有內(nèi)皮脂肪酶抑制作用的苯并咪唑類化合物及應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010995672.6
• 申請(qǐng)日: 2020-09-21
• 公開（公告）號(hào): CN111978301B
• 公開（公告）日: 2022-08-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫雅泉;張立潔;曹金明;楊康;李琛瑀
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 鹽城師范學(xué)院
• 主分類號(hào): C07D405/04
• 分類號(hào): C07D405/04;C07D235/18;C07D409/04;C07D401/04;C07D235/08;A61K31/4439;A61K31/443;A61K31/4436;A61K31/4184;A61P3/00;A61P3/04;A61P9/12;A61P3/06
• 代理公司: 哈爾濱市陽(yáng)光惠遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 23211
• 代理人: 張勇

1.一種具有內(nèi)皮脂肪酶抑制作用的苯并咪唑類化合物及其互變異構(gòu)形式和生理學(xué)耐受的鹽，其特征在于，所述苯并咪唑類化合物的結(jié)構(gòu)如通式(I)所示：

具體為：

2.權(quán)利要求1所述的苯并咪唑類化合物及其互變異構(gòu)形式和生理學(xué)耐受的鹽在制備內(nèi)皮脂肪酶抑制藥物中的應(yīng)用。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述生理學(xué)耐受的鹽選自：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、磷酸鹽、偏磷酸鹽、硝酸和硫酸鹽、乙酸鹽、苯磺酸鹽、苯甲酸鹽、檸檬酸鹽、乙磺酸鹽、富馬酸鹽、萄糖酸鹽、羥乙酸鹽、羥乙磺酸鹽、乳酸鹽、乳糖酸鹽、馬來(lái)酸鹽、蘋果酸鹽、甲磺酸鹽、琥珀酸鹽、對(duì)甲苯磺酸鹽和酒石酸鹽、銨鹽、堿金屬鹽、堿土金屬鹽、氨基丁三醇鹽、二乙醇胺鹽、賴氨酸鹽、乙二胺鹽。

4.權(quán)利要求1所述的苯并咪唑類化合物及其互變異構(gòu)形式和生理學(xué)耐受的鹽在制備用于治療和預(yù)防血脂異常的藥物的應(yīng)用；所述血脂異常包括動(dòng)脈粥樣硬化、冠心病、腦血管病。

5.權(quán)利要求1所述的苯并咪唑類化合物及其互變異構(gòu)形式和生理學(xué)耐受的鹽在制備用于治療和預(yù)防與代謝綜合癥相關(guān)病癥的藥物中的應(yīng)用，所述與代謝綜合癥相關(guān)病癥包括肥胖癥、高血壓、心力衰竭、糖尿病。

6.權(quán)利要求1所述的苯并咪唑類化合物及其互變異構(gòu)形式和生理學(xué)耐受的鹽在制備用于治療和預(yù)防涉及炎癥反應(yīng)或細(xì)胞分化的病癥的藥物中的應(yīng)用；所述涉及炎癥反應(yīng)或細(xì)胞分化的病癥包括血管再狹窄或再閉塞、慢性炎性腸病、視網(wǎng)膜病、脂肪細(xì)胞腫瘤、實(shí)體腫瘤和贅生物、急性和慢性骨髓增殖性疾病和淋巴瘤、血管生成、神經(jīng)變性疾病；阿爾茨海默病；多發(fā)性硬化癥；帕金森病；紅斑鱗屑性皮膚病、濕疹和神經(jīng)性皮炎、角膜炎和角化病、人乳頭瘤病毒感染、疣、瘢痕疙瘩和瘢痕疙瘩預(yù)防、丘疹性皮膚病、皮膚癌、局限的良性上皮腫瘤、凍瘡、多囊卵巢綜合征、哮喘、紅斑狼瘡、炎性關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)、缺血/再灌注綜合征、急性呼吸窘迫綜合征。

7.一種用于抑制內(nèi)皮脂肪酶的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含權(quán)利要求1所述的苯并咪唑類化合物及其互變異構(gòu)形式和生理學(xué)耐受的鹽，可藥用的載體和/或賦形劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型選自膠囊劑、扁囊劑、錠劑、片劑、注射劑、軟膏劑、霜?jiǎng)⑾磩⒑齽婌F劑、氣霧劑或油劑。