[發(fā)明專利]苯乙唑類衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010985819.3
• 申請日: 2020-09-18
• 公開（公告）號: CN112194629B
• 公開（公告）日: 2023-10-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫彬;董岳;安云飛;劉敏;韓軍;王正平
• 申請（專利權(quán)）人: 聊城大學(xué)
• 主分類號: C07D233/61
• 分類號: C07D233/61;C07D249/08;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;A61P31/10;A61K31/4174;A61K31/4196;A61K31/4709;A61K31/4178;A61K31/423
• 代理公司: 北京欣鼎專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11834
• 代理人: 盧萍

1.通式I所示的苯乙唑類衍生物，及其幾何異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥，

其中：

Ar為萘基、喹啉、2,3-二氫苯并[b][1,4]二惡英基、4,5-二氫萘[2,1-d]異惡唑、萘[2,1-d]異惡唑、苯并呋喃基、3,4-苯并二噁茂基、1,3-苯并二噁茂基、1,3-苯并二噁唑、1,3-苯并噁唑、苯并噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并吡唑基，聯(lián)苯基，Ar任選1-4個相同或不同的M取代；

M為氫或?yàn)?-3個選自羥基、鹵素、硝基、三氟甲基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基，或?yàn)楸交⑵S基、噻唑基、嘧啶基團(tuán)；

X為氫或N原子。

2.如權(quán)利要求1所述的通式I化合物，及其幾何異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥，

其中

Ar為萘基、喹啉、2,3-二氫苯并[b][1,4]二惡英、4,5-二氫萘[2,1-d]異惡唑、萘[2,1-d]異惡唑、苯并呋喃基；

M為氫；

X為氫或N原子。

3.權(quán)利要求1-2任何一項(xiàng)的通式I化合物，及其幾何異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥，選自：

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯乙基)-2-萘酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-2-萘酰胺；

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯基乙基)喹啉-2-羧酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)喹啉-2-羧酰胺；

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯乙基)-2,3-二氫苯并[b][1,4]二惡英-6-羧酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-2,3-二氫苯并[b][1,4]二惡英-6-羧酰胺；

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯乙基)-4,5-二氫萘并[2,1-d]異惡唑-3-羧酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-4,5-二氫萘[2,1-d]異惡唑-3-羧酰胺；

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯基乙基)萘并[2,1-d]異惡唑-3-羧酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)萘并[2,1-d]異惡唑-3-羧酰胺；

N-(2-(1H-咪唑-1-基)-2-苯基乙基)苯并呋喃-2-羧酰胺；

N-(2-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)苯并呋喃-2-羧酰胺。

4.權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)的化合物的通用合成方法，它們均可以通過酰胺化、還原、取代反應(yīng)制得目標(biāo)產(chǎn)物。

5.一種藥用組合物，包含權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥作為活性成分以及藥學(xué)上可接受的賦形劑。

6.權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥在制備治療和預(yù)防真菌性疾病藥物中的應(yīng)用。

7.權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥在制備治療和預(yù)防致病耐藥真菌和耐藥真菌藥物中的應(yīng)用。

8.如權(quán)利要求7所述的苯乙唑類衍生物在制備治療和預(yù)防致病耐藥真菌和耐藥真菌藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述的真菌為念珠菌或煙曲霉菌。