[發明專利]七元vibsane二萜類化合物及其制備和應用在審
| 申請號： | 202010985719.0 | 申請日： | 2020-09-18 |
| 公開（公告）號： | CN114195641A | 公開（公告）日： | 2022-03-18 |
| 發明（設計）人： | 宋少江;黃肖霄;姚國棟;李世芳 | 申請（專利權）人： | 沈陽藥科大學 |
| 主分類號： | C07C69/533 | 分類號： | C07C69/533;C07C69/738;C07C67/56;A61K31/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈陽飛揚靈睿知識產權代理事務所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 遼*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | vibsane 二萜類 化合物 及其 制備 應用 | ||
本發明屬于醫藥技術領域，涉及七元vibsane二萜類化合物及其制備和應用，具體涉及七元vibsane二萜類化合物及其制備和在制備治療腫瘤的藥物中的應用。所述的化合物是從忍冬科莢蒾屬植物珊瑚樹(Viburnum odoratissimum Ker?Gawl.var.odoratissimum)葉中分離得到的。本發明利用珊瑚樹葉通過提取、萃取、經硅膠柱色譜、HP?20柱色譜和ODS柱色譜，再經硅膠柱色譜、制備HPLC得化合物1?7。所述的化合物具有明顯的抗腫瘤活性，尤其具有明顯的抗肺癌作用。
技術領域：
本發明屬于醫藥技術領域，涉及七元vibsane二萜類化合物及其制備和應用，具體涉及七元vibsane二萜類化合物及其制備和在制備治療腫瘤的藥物中的應用。
背景技術：
珊瑚樹(Viburnum odoratissimum Ker-Gawl.var.odoratissimum)：為忍冬科(caprifoliaceae)，莢蒾屬植物。主產我國，分布于福建東南部，湖南南部。廣東，海南，廣西等地。其根葉可入藥，具有清熱祛濕，通經活絡，拔毒生肌之功效,主治風濕痹痛、跌打腫痛、骨折。
癌癥(Cancer)：也稱惡性腫瘤。人體需要不斷制造新生細胞來取代老化死亡的細胞，以維持機體的正常機能。因此，絕大多數細胞都可以進行自我復制。然而，這種復制受端粒長度的限制，通常只能進行50到60次分裂。癌細胞是引起癌癥病變的基本單位，由于其具有端粒酶可以修復在復制的過程中損失的端粒而可以無限的進行復制。這將大量消耗機體的營養物質并釋放出多種毒素，引起人體消瘦、無力、貧血、食欲不振、發熱及臟器功能受損等。因此，在天然產物中尋找具有抗癌潛力的藥物具有重要意義。
發明內容：
本發明提供7個七元vibsane二萜類化合物或其鹽：
所述的化合物是從忍冬科莢蒾屬植物珊瑚樹(Viburnum odoratissimum Ker-Gawl.var. odoratissimum)葉中分離得到的。
本發明的制備技術方案包括如下步驟：
利用珊瑚樹葉制備七元vibsane二萜類化合物方法，其特征在于：
(1)取干燥的珊瑚樹葉以70-80％工業乙醇提取，濃縮提取液得浸膏，浸膏采用乙酸乙酯萃取；
(2)將乙酸乙酯萃取液濃縮所得浸膏經硅膠柱色譜，以100：1-1：1二氯甲烷/三氯甲烷 -甲醇進行梯度洗脫，共收集到9個餾分A-I；
(3)餾分B進一步經硅膠柱色譜以石油醚-乙酸乙酯系統30：1-20：1梯度洗脫，得三個組分B1、B2、B3；
(4)將組分B2經HP-20柱色譜以乙醇-水系統20％-80％(20％,40％,60％,80％)梯度洗脫，得到了3個組分B2.1、B2.2、B2.3；
(5)將B2.3進一步經ODS柱色譜以乙醇-水系統20:80-90:10梯度洗脫得到了10個組分 B2.3.1-B2.3.10；
(6)所得組分B2.3.9經硅膠柱色譜以石油醚-乙酸乙酯系統50:1-1:1進行梯度洗脫，并將所得組分經制備及半制備HPLC以乙腈-水(45:55-50:50)得到了化合物1-5。
(7)所得組分B2.3.10經硅膠柱色譜以石油醚-乙酸乙酯系統50:1-1:1進行梯度洗脫，并將所得組分經制備及半制備HPLC以乙腈-水(65:35-70:30)得到了化合物6、7。步驟(1)中所述提取為回流提取，提取3～5次，每次2～3小時。
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